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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：下丘腦及影響內(nèi)分泌的藥物 三級(jí)分類： | |
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| 本品為生長(zhǎng)激素(growth hormone，GH)受體拮抗劑。生長(zhǎng)激素受生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)和生長(zhǎng)抑素(SMS)調(diào)節(jié)，循環(huán)中的生長(zhǎng)激素與周圍組織(如肌肉、肝臟、骨組織)中的生長(zhǎng)激素受體(GHR)結(jié)合導(dǎo)致胰島素樣生長(zhǎng)因子-1的分泌，對(duì)靶組織產(chǎn)生生長(zhǎng)刺激作用。本品為GH類似物，能與GHR1的位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制GH與GHR的結(jié)合，使肢端肥大癥(也稱巨人癥)患者的胰島素樣生長(zhǎng)因子-1的濃度達(dá)到正常水平。 | |
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| 皮下注射本品后33～77h血藥濃度達(dá)高峰，與靜注10mg相比，皮下注射20mg的平均吸收率為57%。表觀分布容積為7L，表示本品無(wú)組織分布。皮下注射后，本品的峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)不隨劑量成比例增加。每天皮下注射本品10mg、15mg、20mg，12周后血漿藥物濃度分別為(6.6±1.33)μg/ml、(16.0±2.2)μg/ml、(27.0±3.1)μg/ml。本品分子與聚乙二醇通過共價(jià)鍵結(jié)合，降低了清除率。每天皮下注射本品10～20mg，多次給藥后平均清除率為28～36ml/h，清除率隨體重的增加而增加。單劑量或多劑量給藥后平均半衰期為6天，給藥96h后，尿中回收率不足1%。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 用于降低肢端肥大癥患者的胰島素樣生長(zhǎng)因子-1濃度。 | |
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| 1．本品生殖毒性分級(jí)為B，孕婦慎用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。老年人應(yīng)慎用，并從小劑量開始。2．可能引起垂體瘤生長(zhǎng)，治療過程中，必須密切關(guān)注垂體瘤的體積。3．用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能。4．本品可使肢端肥大癥患者中低水平的TC、LDL、脂蛋白B、高脂蛋白A恢復(fù)正常。5．本品過量可引起疲乏加重，出現(xiàn)藥物過量后應(yīng)停止用藥，直到IGF-1達(dá)到或超過正常水平。6．2～8℃冰箱保存，禁止冷凍。溶解后的溶液6h內(nèi)用完。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 一般能很好耐受，少數(shù)患者垂體瘤出現(xiàn)進(jìn)展性增長(zhǎng)，個(gè)別患者肝功能檢測(cè)出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)中等程度升高，一些患者發(fā)現(xiàn)有抗GH的中和抗體，但在治療過程中這些抗體似乎沒有影響藥物的作用。其他不良反應(yīng)如下。1．全身：感染(包括上呼吸道感染、水皰、耳部感染)、疼痛、注射部位反應(yīng)、意外傷害、背痛、流感樣癥狀、胸痛。2．消化系統(tǒng)：肝功能異常、腹瀉、惡心。3．神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、感覺異常。4．代謝：外周水腫。5．心血管系統(tǒng)：高血壓。6．呼吸系統(tǒng)：鼻竇炎。 | |
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| 皮下注射：負(fù)荷劑量40mg。維持劑量從10mg開始，每4～6周檢測(cè)血漿IGF-1濃度，如果IGF-1濃度高于正常值，本品劑量增加5mg，直到IGF-1濃度達(dá)到正常范圍，肢端肥大癥狀得到緩解。最大維持劑量不得超過每天30mg。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 1．生長(zhǎng)激素能通過降低胰島素的敏感性而降低胰島素的糖代謝作用，本品為生長(zhǎng)激素受體拮抗劑，可能提高胰島素的敏感性，與胰島素或口服降血糖藥合用應(yīng)適當(dāng)降低降血糖藥劑量。2．本品與罌粟堿類藥物合用需增加劑量。 | |
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