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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用維生素 三級分類： | |
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| 鈣泊三醇、大力士、達(dá)力士、Daivonex、Dovonex、Calcipotriol Cream | |
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| 本品是維生素D的類似物，藥效學(xué)性質(zhì)與維生素D3活性代謝物骨化三醇相似。在幾種體外模型中本品和骨化三醇明顯抑制細(xì)胞的增殖和刺激細(xì)胞分化，如兩者都減少細(xì)胞數(shù)，總DNA含量和放射標(biāo)記的胸苷摻入DNA，增加人角化細(xì)胞并增強(qiáng)角化層內(nèi)使蛋白交聯(lián)的酶的活性。本品也抑制表皮細(xì)胞的增殖和細(xì)胞分化。本品不易引起高鈣血癥。骨化三醇引起高血鈣的活性至少比本品強(qiáng)100～200倍。本品的低鈣血活性可能是由于代謝失活所致。 | |
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| 本品口服后迅速代謝及失活，生物利用度極低，不適用于口服。大鼠和幼小豚鼠口服放射標(biāo)記的本品后，t1/2僅為12～60min；大鼠靜脈注射本品50μg/kg后，t1/2為4min；銀屑病患者單次涂搽放射標(biāo)記的本品(50μg/g軟膏)0.3～1.7g后，全身吸收低于使用量的1%。本品吸收后很快在肝轉(zhuǎn)化成兩種藥理活性很小的代謝物(MC1046和MC1080)，它們對人體維生素D結(jié)合蛋白的親和力是骨化三醇的1/30。局部使用后在尿液和糞便內(nèi)只能回收到微量本品(＜1%)。 | |
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| 1.慎用：孕婦。2.本品不宜用于臉面部，使用本品后應(yīng)洗手，以防止手上的藥品沾染臉面部。 | |
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| 最常見的有病損周圍的皮膚刺激反應(yīng)，非皮損性紅斑、浸潤、脫皮、面部、頭皮病損、刺激反應(yīng)和其他皮膚病，但通常較輕和短暫，很少需要停用本品。在大型的6周直接對比實驗中，使用本品或使用倍他米松戊酸酯的耐受性都很好。但局部使用6周以上的皮質(zhì)激素可能有耐受性方面的缺點，而每天使用本品(50μg/g)軟膏2次，6個月，8例銀屑病患者未見有皮膚萎縮現(xiàn)象。本品引起面部皮炎、變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎很少見。極少數(shù)患者出現(xiàn)高鈣血癥。口服骨化三醇的患者常見有高鈣血癥。在900多例銀屑病患者每天涂搽本品(50μg/g)軟膏2次(每周使用量不超過100g)，未見有高鈣血癥的發(fā)生。 | |
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| 銀屑病患者使用本品霜劑(12000μg/g)的效果明顯優(yōu)于單用霜劑基質(zhì)。使用霜劑10～100μg和軟膏劑25～100μg的量效關(guān)系是一致的，使用霜劑后皮膚紅斑、厚度、脫屑等嚴(yán)重程度明顯抑制(17%～49%)，而用軟膏劑為50%～90%，總的臨床情況明顯改善。使用25、50、100(μg/g)的本品軟膏后，“明顯”改善或皮損完全消除的各為40%、63%和88%。使用50μg/g濃度的軟膏的療效明顯優(yōu)于25μg/g軟膏(n＝20)，但與100μg/g軟膏的療效無明顯差異(n＝17)。在161例銀屑病患者用本品50μg/g軟膏治療長達(dá)1年，患者的銀屑病面積縮小和嚴(yán)重指數(shù)(PASI)的評分減少67%。本品(50μg/g)軟膏和倍他米松戊酸酯(1μg/g)進(jìn)行比較，使用6周后皮膚痊愈和明顯改善的前者占61%～82%，后者占51%～69%，6周后PASI評分減少前者為70%，后者為60%；由評估后的皮膚紅斑、厚度和脫屑程度，前者也比后者明顯要輕�？倲�(shù)為478例銀屑病患者使用本品(50μg/g)軟膏和地蒽酚霜劑(0.1%～2.0%)比較，本品對銀屑病患者的療效和美容可接受性均明顯優(yōu)于地蒽酚霜劑。最近，美國在10個醫(yī)療中心對277例銀屑病患者進(jìn)行臨床評定，患者隨機(jī)分成兩組，分別應(yīng)用0.005%卡泊三醇軟膏及賦形劑，每天2次，每周120g，連續(xù)8周。結(jié)果使用本品組70%患者獲得大于等于75%的皮疹消退，而對照組僅19%有效。國內(nèi)報道，78例斑塊型尋常型銀屑病患者進(jìn)行了本品為期6周的治療，也取得了良好的療效，顯效率為54.1%，總有效率為93.3%。常見的不良反應(yīng)除皮損及皮損周圍輕度刺激外，無明顯的實驗室異常。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn | |
