異丙嗪

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異丙嗪副作用;別名:非那根、抗胺蕁、鹽酸普魯米近、奧丙泰、普魯米嗪、普魯米近、非那更、Phenergan;異丙嗪適應(yīng)癥:用于治療蕁麻疹等過(guò)敏性疾病。對(duì)蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等均有較好的療效。用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎，也可用于眼科手術(shù)的全麻輔助用藥。;異丙嗪藥理學(xué)作用:本品為吩噻嗪類衍生物，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，抗組胺作用與苯海拉明相似，但較苯海拉明持久；其鎮(zhèn)靜安定作用與氯丙嗪相似，但弱于氯丙嗪。本品能透過(guò)血-腦脊液屏障，中樞神經(jīng)抑制作用明顯。異丙嗪能增強(qiáng)麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥的作用，尚具有鎮(zhèn)吐、降低體溫、抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物三級(jí)分類：H1受體阻斷劑

藥品英文名

Promethazine

藥品別名

非那根、抗胺蕁、鹽酸普魯米近、奧丙泰、普魯米嗪、普魯米近、非那更、Phenergan

藥物劑型

1.片劑：125mg，25mg；2.注射劑：25mg(1ml)，50mg(2ml)。

藥理作用

本品為吩噻嗪類衍生物，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H₁受體而產(chǎn)生抗組胺作用，抗組胺作用與苯海拉明相似，但較苯海拉明持久；其鎮(zhèn)靜安定作用與氯丙嗪相似，但弱于氯丙嗪。本品能透過(guò)血-腦脊液屏障，中樞神經(jīng)抑制作用明顯。異丙嗪能增強(qiáng)麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥的作用，尚具有鎮(zhèn)吐、降低體溫、抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收迅速，15～30min起效，1h達(dá)血藥濃度峰值；一次用藥可維持24h，t_max0.5吸收后大部分與血漿蛋白結(jié)合，代謝在肝內(nèi)進(jìn)行，首關(guān)效應(yīng)(首過(guò)效應(yīng))明顯，代謝物由尿、大便、汗腺排出。本品能透過(guò)血-腦脊液屏障而產(chǎn)生明顯的中樞抑制作用。其作用時(shí)間較苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪均長(zhǎng)。

適應(yīng)證

用于治療蕁麻疹等過(guò)敏性疾病。對(duì)蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎等均有較好的療效。用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎，也可用于眼科手術(shù)的全麻輔助用藥。

禁忌證

1.服藥期間不可駕駛車(chē)輛及操作機(jī)器。值勤及運(yùn)動(dòng)員臨場(chǎng)前禁用。2.早產(chǎn)兒及新生兒應(yīng)禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生癥狀明顯者患者。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn2.閉角型青光眼患者慎用。3.孕婦、哺乳期婦女慎用。4.不宜皮下注射。5.有過(guò)敏或交叉過(guò)敏現(xiàn)象。

不良反應(yīng)

異丙嗪最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為嗜睡、困倦、乏力、頭暈、注意力分散等。其他不良反應(yīng)還有口干、厭食、視力模糊、耳鳴、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降，肌內(nèi)注射對(duì)局部有刺激性。偶有腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道刺激癥狀和白細(xì)胞減少、黃疸、錐體外系反應(yīng)、驚厥及癲癇發(fā)作，并可引起皮膚過(guò)敏及光敏反應(yīng)，故一般不宜外用。本品如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制，如系口服過(guò)量，可用1%碳酸氫鈉液洗胃，給氧，靜脈輸液以維持血壓。必要時(shí)酌用地西泮控制驚厥。

用法用量

1.口服：每次125mg，每天4次，飯后及睡前服；兒童每次0.125mg/kg，每天3～4次。2.肌內(nèi)注射：每次25～50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用，不可皮下注射。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

藥物相應(yīng)作用

1.異丙嗪能增強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、安定藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用。如異丙嗪與哌替啶合用，中樞抑制作用顯著增強(qiáng)，曾有引起休克的報(bào)道。服用異丙嗪同時(shí)飲酒，可明顯增強(qiáng)中樞抑制作用。故一般應(yīng)避免將異丙嗪與中樞抑制藥合用，在用異丙嗪時(shí)應(yīng)勸告患者戒酒。2.異丙嗪具有阿托品樣抗膽堿作用，可增強(qiáng)阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、溴丙胺太林等抗膽堿藥的抗膽堿作用。它也可拮抗抗膽堿酯酶藥如毒扁豆堿、新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨(酶抑寧，阿伯農(nóng))、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷、地美溴銨等的縮瞳作用，故合用可降低其治療青光眼的療效。3.異丙嗪等抗組胺藥能抑制神經(jīng)元對(duì)兒茶酚胺的攝取，使游離的兒茶酚胺量增加。合用時(shí)可增強(qiáng)腎上腺素、去甲腎上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。4.異丙嗪為藥酶誘導(dǎo)劑，合用可減弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、華法林等香豆素類抗凝血藥的療效。異丙嗪通過(guò)酶促作用而加速雌、孕激素的代謝，與甾體避孕藥合用易導(dǎo)致避孕失敗。

專家點(diǎn)評(píng)

鎮(zhèn)靜止吐效果好，對(duì)胃腸型蕁麻疹可首選此藥。本品為H₁受體拮抗藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久，有明顯的中樞安定作用，但比氯丙嗪弱，對(duì)皮質(zhì)下中樞亦有廣泛的抑制，可產(chǎn)生鎮(zhèn)吐、體溫下降作用。能增強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥和鎮(zhèn)痛藥的作用。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn眼科臨床用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎，過(guò)敏性結(jié)膜炎等。

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