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去甲腎上腺素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗休克
英文名 Norepinephrine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用重酒石酸鹽,為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,遇光和空氣易變質(zhì)。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔點(diǎn)100-106℃(熔融時(shí)分解變濁)。
功效
主治 本品為非選擇性α受體興奮劑,臨床主要利用其強(qiáng)力血管收縮升壓作用治療各種休克(出血性休克忌用),以提高血壓,保證重要器官的血液供應(yīng)。
用途
方解
藥理作用 去甲腎上腺素(NE)主要是非選擇性α受體激動(dòng)劑,對β受體,特別是β2受體的激動(dòng)作用較弱。 1.血管收縮作用 NE激動(dòng)血管α受體,使所有小動(dòng)脈和靜脈均呈不同程度的收縮,對全身血管收縮程度與含α1受體的多少和所用NE的劑量有關(guān)。皮膚和粘膜血管收縮最明顯,其次為腎、腦、肝、腸系膜及骨骼肌血管,但冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,這可能是由于NE的心肌興奮作用使心肌的代謝產(chǎn)物(腺苷)明顯增加,直接舒張冠狀動(dòng)脈所致。舒張期延長和血壓升高也有助于冠脈舒張。 2.激動(dòng)心臟β受體使心臟興奮性升高,心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加,但上述作用比腎上腺素弱。給藥后由于對血管α受體的激動(dòng)作用強(qiáng)于對心臟β受體的激動(dòng)作用,血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)而抵消了它對心臟的直接作用,表現(xiàn)出心率減慢或無改變,心輸出量增加不明顯或減少。大劑量NE也能引起心律失常,但較少見。 3.小劑量時(shí)由于心肌興奮和血管收縮作用使收縮壓升高,舒張壓升高不明顯,脈壓加大。大劑量時(shí)由于血管強(qiáng)烈收縮,外周阻力明顯增加,收縮壓和舒張壓均明顯升高,脈壓變小。 4.NE對其他平滑肌和組織代謝的作用較弱,大劑量才升高血糖。
體內(nèi)過程 口服后在胃腸道內(nèi)全部被破壞,皮下注射后吸收差,且易發(fā)生局部組織壞死;臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥后起效迅速,停止滴注后作用維持1-2分鐘。主要在肝內(nèi)代謝,一部分在組織內(nèi),依靠兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉(zhuǎn)為無活性的代謝物,經(jīng)腎排泄,極大部分代謝產(chǎn)物,僅微量以原形排泄。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:1mg,1ml:2mg。
用法用量 用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射稀釋后靜滴。 成人常用量 開始以每分鐘8-12μg速度滴注,調(diào)整滴速以達(dá)到血壓升至理想水平;維持量為每分鐘2-4μg。在必要時(shí)可超越上述劑量,但需注意保持或補(bǔ)足血容量。 小兒常用量 開始按體重以每分鐘0.02-0.1μg/kg速度滴注,按需要調(diào)節(jié)速度。
不良反應(yīng) 若能控制藥物劑量、用藥時(shí)間,并不使藥液漏出血管,本品的不良反應(yīng)發(fā)生率甚低。 1.用量過大或時(shí)間過長,均可引起血管劇烈收縮,特別是腎血管劇烈收縮,可致腎臟損傷,出現(xiàn)少尿、尿閉和急性腎功能衰竭,甚至導(dǎo)致不可逆性休克,應(yīng)予高度注意。 2.本品長時(shí)靜滴、濃度過高或藥液外漏時(shí),可使局部血管劇烈收縮,引起皮膚蒼白、發(fā)涼、疼痛、甚至缺血壞死。此時(shí)可局部熱敷,并用普魯卡因或α受體阻滯劑酚妥拉明作局部浸潤注射,使血管擴(kuò)張、止痛,以預(yù)防組織壞死。 3.高血壓病、腦動(dòng)脈硬化,缺血性心臟病,少尿或無尿及微循環(huán)障礙的休克患者禁用或慎用。本藥可興奮妊娠子宮而引起流產(chǎn),故孕婦忌用。
注意事項(xiàng) 1.不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射,以免失效。在堿性溶液中如與鐵離子雜質(zhì)的藥物(如谷氨酸鈉,乳酸鈉等)相遇,則變成紫色,升壓作用降低。 2.切忌突然停藥。 3.與全麻藥合用,可提高機(jī)體對兒茶酚胺藥物敏感性,易發(fā)生室性心律失常;與β阻滯劑合用,使α受體作用突出,可出現(xiàn)高血壓、心動(dòng)過速。應(yīng)用降壓藥胍乙啶、利血平的患者使用本品時(shí)可引起嚴(yán)重高血壓。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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