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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:倍氯米松的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

倍氯米松

倍氯米松副作用;別名:安得新、倍氯美松雙丙酸酯、鼻可靈、必可復(fù)、伯克納、必可酮、必酮碟、丙酸倍氯松、丙酸倍美松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、Aldecin;倍氯米松適應(yīng)癥:用于需長期全身應(yīng)用皮質(zhì)激素的慢性支氣管哮喘患者,以防止哮喘急性發(fā)作。對于非激素類藥治療無效的哮喘患者也可以使用本品。也可用于常年性及季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎(過敏性鼻炎)和血管收縮性鼻炎。還用于各種皮膚病,如各種急性或慢性濕疹,過敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、接觸性皮炎、銀屑病(牛皮癬)等疾病。;倍氯米松藥理學(xué)作用:本品為腎上腺皮質(zhì)激素類藥,最初應(yīng)用于皮膚病,由于其親脂性大,促進了其對皮膚的滲透和滯留,起效迅速,作用持久,鈉潴留作用減弱。在人體皮膚血管收縮試驗中,丙酸倍氯松的能力最強,是氟輕松的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表現(xiàn)全身性作用,一般對垂體-腎上腺皮質(zhì)功能并無影響。此外其對支氣管黏膜有選擇性的抗炎作用,它不僅有解除支氣管痙攣控制哮喘發(fā)作的作用,而且對肺部有較高的特異性。氣霧吸入后能從肺組織迅速吸收,對支氣管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的機制可能是增強了內(nèi)皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性物質(zhì)的釋放減少和活性降低,并減輕抗體抗原結(jié)合時激發(fā)的酶促過程,抑制其他支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放,而抑制平滑肌的收縮反應(yīng)。本品還能增強β受體的激動作用,有助于擴張支氣管。在一般治療劑量下,由于其局部作用很強,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘發(fā)作(其療效與口服7.5mg潑尼松相同),維持時間4~6h,連續(xù)應(yīng)用可減至每天0.2mg作為維持量,本品吸入后通常在1~3天后方見療效,5~10天才發(fā)揮最大作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:激素類藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Beclometasone
 藥品別名
安得新、倍氯美松雙丙酸酯、鼻可靈、必可復(fù)、伯克納、必可酮、必酮碟、丙酸倍氯松、丙酸倍美松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、Aldecin
 藥物劑型
1.必可酮,氣霧劑:每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽10mg,每撳50μg;2.必可復(fù),氣霧劑:每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽50mg,每撳250μg,每瓶200撳;3.倍樂松,氣霧劑:每瓶50mg,每撳250μg,每瓶200撳;4.伯克納,鼻氣霧劑:每瓶含倍氯美松丙酸鹽10mg,每撳50μg;5.丙酸倍氯松,氣霧劑:0.1%,每瓶14g含倍氯美松雙丙酸鹽14mg,每撳50μg;6.倍氯米松,軟膏劑:0.025%~0.05%,每支4g。
 藥理作用
本品為腎上腺皮質(zhì)激素類藥,最初應(yīng)用于皮膚病,由于其親脂性大,促進了其對皮膚的滲透和滯留,起效迅速,作用持久,鈉潴留作用減弱。在人體皮膚血管收縮試驗中,丙酸倍氯松的能力最強,是氟輕松的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表現(xiàn)全身性作用,一般對垂體-腎上腺皮質(zhì)功能并無影響。此外其對支氣管黏膜有選擇性的抗炎作用,它不僅有解除支氣管痙攣控制哮喘發(fā)作的作用,而且對肺部有較高的特異性。氣霧吸入后能從肺組織迅速吸收,對支氣管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的機制可能是增強了內(nèi)皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性物質(zhì)的釋放減少和活性降低,并減輕抗體抗原結(jié)合時激發(fā)的酶促過程,抑制其他支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放,而抑制平滑肌的收縮反應(yīng)。本品還能增強β受體的激動作用,有助于擴張支氣管。在一般治療劑量下,由于其局部作用很強,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘發(fā)作(其療效與口服7.5mg潑尼松相同),維持時間4~6h,連續(xù)應(yīng)用可減至每天0.2mg作為維持量,本品吸入后通常在1~3天后方見療效,5~10天才發(fā)揮最大作用。
 藥動學(xué)
本品主要通過毛囊脂腺和表皮吸收,涂于患處30min后即生效,3h后達最高血漿藥物濃度,表面作用持續(xù)時間24h,48h后顯著減弱。正常大鼠皮下給藥丙酸倍氯米松1.5mg/kg,測得以肝臟分布為最多,其次為小腸、腎上腺等。藥物吸收后先代謝為單丙酸酯倍氯米松,后為游離倍氯米松。軟膏劑半衰期為3h,乳膏劑半衰期為6h。氣霧吸入1次量的本品后,約有10%~25%進入肺、氣管部位,其余部分通過吞咽進入體內(nèi),其中90%的藥物自胃腸道吸收,3~5h達血藥濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率為87%。本品在體內(nèi)迅速代謝失活,65%的代謝物經(jīng)膽汁由糞便中排出,約10%~15%從尿液中排出。平喘作用可維持4~6h。
 適應(yīng)證
用于需長期全身應(yīng)用皮質(zhì)激素的慢性支氣管哮喘患者,以防止哮喘急性發(fā)作。對于非激素類藥治療無效的哮喘患者也可以使用本品。也可用于常年性及季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎(過敏性鼻炎)和血管收縮性鼻炎。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn還用于各種皮膚病,如各種急性或慢性濕疹,過敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、接觸性皮炎銀屑病(牛皮癬)等疾病。
 禁忌證
1.在吸入治療時對哮喘持續(xù)狀態(tài)或其他急性哮喘發(fā)作者禁用。2.對本品及賦形劑過敏者禁用。3.對本品過敏者、鼓膜穿孔的濕疹性外耳道炎、潰瘍禁用。4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。
 注意事項
1.兒童、孕婦及妊娠婦女慎用。2.對活動性肺結(jié)核患者應(yīng)特別慎重。3.外用時對伴有皮膚細菌、病毒感染的濕疹、皰疹、水痘皮膚結(jié)核、化膿性感染和皮炎者原則上不得使用本品,如必須使用時,應(yīng)同時使用抗感染藥。4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。5.有的患者吸入后可有聲音嘶啞,可暫停吸入。6.長期連續(xù)吸入可有口腔念珠菌感染(女性多于男性),可用抗真菌藥治療。7.本品與血管擴張劑不同,不能立即產(chǎn)生療效,應(yīng)定時使用。8.對哮喘者在癥狀控制后逐漸停藥,一般在應(yīng)用后4~5天緩慢減量。
 不良反應(yīng)
皮膚用藥部位可出現(xiàn)皮膚變薄和毛細血管擴張。日本應(yīng)用軟膏98123例,報道有72例出現(xiàn)不良反應(yīng),發(fā)生率為0.07%。皮膚刺激0.02%,輕度熱感0.01%,色素沉著0.008%, 毛細血管擴張0.07%。應(yīng)用本品的凝膠劑37052例中,有93例(0.25%)發(fā)生不良反應(yīng)。其中皮膚干燥0.08%,皮膚刺激0.05%,毛囊炎、0.04%。應(yīng)用吸入療法,治療305例中有25例發(fā)生不良反應(yīng),其中鼻刺激感4.9%。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn用于哮喘吸入治療時,偶見聲音嘶啞。長期應(yīng)用,可發(fā)生口腔咽喉念珠菌感染。如果劑量過大(每天大于0.8mg),可出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的一系列全身性不良反應(yīng)。
 用法用量
1.氣霧吸入:每次50~200μg,每天3~4次。兒童每次50~100μg,每天2~4次。2.外用:涂敷皮膚患處,每天1~2次。
 藥物相應(yīng)作用
參見:氫化可的松
 專家點評
倍氯米松作為局部用的皮質(zhì)激素類似物,療效好,不良反應(yīng)小。涂于患處0.5h起效,可維持24h。氣霧吸入防治哮喘,療效也較滿意,比同類藥物不良反應(yīng)小。每天用量小于1.5mg,不會發(fā)生腎上腺皮質(zhì)抑制現(xiàn)象。國外報道,英國應(yīng)用0.025%丙酸倍氯松治療大面積皮膚炎癥(濕疹和牛皮癬)225例,顯效率為94%。日本鹿島大學(xué)等臨床統(tǒng)計1063例,對急慢性濕疹有效率為94.4%,接觸性皮炎為96.3%,特異性皮炎為98.4%。經(jīng)上海市多家醫(yī)院臨床驗證,證實對各種類型濕疹、季節(jié)性皮炎、神經(jīng)性皮炎效果甚為顯著。國內(nèi)報道,對支氣管哮喘60例和喘息性支氣管炎者40例,應(yīng)用本品混懸型氣霧劑噴霧吸入,1次2撳(1撳250μg),每天3次,療程3個月。結(jié)果顯效50%,有效30%,無效16%,總有效率84%(哮喘組98.4%,喘息性支氣管炎組62.5%),治療后患者肺功能明顯改善,呼吸道反應(yīng)異常減少。隨訪一年半,復(fù)發(fā)率兩組分別為57.5%和29.1%。用于治療支氣管哮喘有較好療效,外用用于過敏性皮膚病,有較明顯效果。溫州醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院對22例中或重度哮喘患者應(yīng)用本品吸入,1次400μg,每天2次。結(jié)果在治療后1周癥狀明顯改善,而每晚最大呼氣量流速(PEFR)于治療后3天即以明顯改善。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn在治療后1~2周時各項肺功能指標(biāo)均見明顯改善,并于治療第2周各項指標(biāo)改善率明顯高于對照組。
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