【藥品名稱】
通用名：氟胞嘧啶注射液
商品名：
英文名：Flucytosine Injection
漢語拼音：Fubaomiding Zhusheye
本品的主要成分為氟胞嘧啶，其化學(xué)名為5-氟-4-氨基-2（1H)-嘧啶酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
分子式：C4H4FN3O
分子量：129.09
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為抗真菌藥。對(duì)隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對(duì)著色真菌、少數(shù)曲霉屬有一定抗菌活性，對(duì)其他真菌的抗菌作用均差。
本品為抑菌劑，高濃度時(shí)具殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物通過真菌細(xì)胞的滲透酶系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對(duì)本品易產(chǎn)生耐藥性，在較長(zhǎng)療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L，血清蛋白結(jié)合率為2.9～4%，表觀分布容積(Vd)為0.78±0.13L/kg。藥物廣泛分布于肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大于或等于同期血藥濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達(dá)同期血藥濃度的50-100%。本品亦可進(jìn)入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)為3～6小時(shí)，腎功能不全患者可明顯延長(zhǎng)，無尿患者半衰期(t1/2)可達(dá)85小時(shí)。本品經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經(jīng)血液透析排出體外。
【適應(yīng)癥】
用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
【用法用量】
靜脈滴注 一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥，靜滴速度4～10ml/分。
【不良反應(yīng)】
1.本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
2.皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等變態(tài)反應(yīng)。
3.肝毒性反應(yīng)可發(fā)生，一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。
4.可致白細(xì)胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細(xì)胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多見，此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。
5.偶可發(fā)生暫時(shí)性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。
【禁忌癥】
嚴(yán)重腎功能不全及對(duì)本品過敏患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對(duì)本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時(shí)通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。
2.下列情況應(yīng)慎用：
(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時(shí)接受骨髓抑制藥物。
(2)肝功能損害。
(3)腎功能損害，尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時(shí)。
3.腎功能減退者需減量用藥，并根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果調(diào)整劑量。
4.用藥期間應(yīng)進(jìn)行下列檢查：
(1)造血功能，需定期檢查周圍血象。
(2)肝功能，定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素等。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
(3)腎功能，定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。
(4)腎功能減退者需監(jiān)測(cè)血藥濃度，峰濃度(Cmax)不宜超過80mg/L，以40～60mg/L為宜。
5.定期進(jìn)行血液透析治療的患者，每次透析后應(yīng)補(bǔ)給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補(bǔ)給0.5～1.0g。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用。人類中雖未發(fā)生，但因本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏�，�?duì)孕婦必須權(quán)衡利弊，慎重應(yīng)用。
本品是否經(jīng)人乳分泌缺乏資料。由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌，加之本品對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不宜使用或于使用時(shí)停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能減退，需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.阿糖胞苷可通過競(jìng)爭(zhēng)抑制滅活本品的抗真菌活性。
2.本品與兩性霉素B具協(xié)同作用，兩性霉素B亦可增強(qiáng)本品的毒性，此與兩性霉素B可使細(xì)胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關(guān)。
3.同時(shí)應(yīng)用骨髓抑制藥物可增加毒性反應(yīng)，尤其是造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
【藥物過量】
藥物過量時(shí)應(yīng)予以洗胃、催吐、補(bǔ)充液體加速排泄。必要時(shí)予以血液透析。
【規(guī)格】
250ml：2.5g
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【有效期】
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