【藥品名稱】
通用名:丙酸交沙霉素顆粒
曾用名:
商品名:
英文名:Josamycin propionate Granules
漢語拼音:Binɡsuɑn Jiɑoshɑmeisu Keli
本品主要成份為:丙酸交沙霉素。
結(jié)構(gòu)式:(參見丙酸交沙霉素干糖漿)
分子式:C45H73NO16
分子量:884.07
【性狀】
本品為粉紅色混懸顆粒。
【藥理毒理】
本品為鏈霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物,抗菌譜與紅霉素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內(nèi)病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。
本品不誘導葡萄球菌對大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。
【藥代動力學】
8名健康男性志愿者口服本品1g(效價),平均達峰時間(tmax)為2.19小時,血藥峰濃度(Cmax)為4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)為1.75小時,相對生物利用度為117.4?29.2。據(jù)臨床報道,小兒按體重0.02g/kg口服本品,血藥濃度1小時為2.6~8.0?g/ml,6小時為0.66~4.4?g/ml,血藥濃度較成人高且維持時間長。本品為交沙霉素的酯化物,不易受胃酸的影響而損失效價。
主要以交沙霉素及其代謝物的形式經(jīng)尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服后,24小時內(nèi)尿中排泄率為6.6%~12.5%。
【適應(yīng)癥】
本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用于對青霉素、紅霉素耐藥的葡萄球菌感染。醫(yī)學/全在線m.zxtf.net.cn
【用法用量】
口服,小兒按體重一日30 mg/kg,分3~4 次服用。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發(fā)生率與劑量有關(guān)。本品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。
2.乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見,偶見黃疸等。
3.大劑量服用本品,可能引起聽力減退,停藥后大多可恢復。
4.偶見過敏反應(yīng),表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
5.偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】
對本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.患者對大環(huán)內(nèi)酯類中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。
2.溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續(xù)10日,以防止急性風濕熱的發(fā)生。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn
3.腎功能減退患者一般無需減少用量。
4.服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應(yīng)適當減少。
5.對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。
6.因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.本品應(yīng)慎與含麥角胺類藥物的制劑合用,或減量使用麥角胺類藥物。
2.本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶堿、口服避孕藥和環(huán)孢素等無配伍禁忌。
3.本品與青霉素類合用時可能干擾后者的殺菌活性。
4.本品對氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝影響不明顯。醫(yī)學全在線
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.1g(按C45H73NO16計算)
【貯藏】
遮光,密封,在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱:
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傳真號碼:
網(wǎng) 址:
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