【藥品名稱】
通用名:格列吡嗪緩釋片
曾用名:
通用名:
英文名:Glipizide Sustained Release Tablets
漢語拼音:Geliebiqin Huɑnshi Piɑn
本品主要成份為:格列吡嗪。其化學(xué)名稱為:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C21H37N5O4S
分子量:445.50
【性狀】
本品為微黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為磺酰脲類抗糖尿病藥,對大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島??細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島??細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與??細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
【藥代動力學(xué)】
本品為緩釋片,健康成人口服本品10mg,約(11.6±5.54)小時達最高血藥濃度,Cmax約為(373.5±86.57)ng/ml,半衰期為(9.67±3.50)小時,本品主要經(jīng)肝臟代謝,代謝物無降糖活性。
【適應(yīng)癥】
適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島??細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
【用法用量】
口服 需整片吞服。醫(yī)學(xué)全在線劑量因人而異,一般推薦起始劑量5mg/日,一日一次,早餐前30分鐘服用。以后根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量及服藥時間。
【不良反應(yīng)】
1.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3.偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者,
4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。
【禁忌】
(1)對磺胺藥過敏者。
(2)已明確診斷的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。
(4)肝、腎功能不全者。
(5)白細胞減少的病人。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
【注意事項】
(1)病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食控制和用藥時間。
(2)下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
(3)用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進行眼科檢查。
(4)避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。
(2)本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
從小劑量開始,逐漸調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時,可降低其降血糖作用。
3.與?-阻斷藥并用時應(yīng)謹(jǐn)慎。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
4.縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動力學(xué)和藥效。
【藥物過量】
【規(guī)格】
5mg
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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