【藥品名稱】
通用名：鹽酸卡替洛爾滴眼液
曾用名：
商品名：
英文名：Carteolol Hydrochloride Eye Drops
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Kɑtiluo’er Diyɑnye
本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。其化學(xué)名稱為：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羥丙氧基-3,4-二氫-2（1H)-喹諾酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H24N2O3?HCl
分子量：328.84
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明溶液。
【藥理毒理】
藥理作用
（1)鹽酸卡替洛爾為非選擇性?-腎上腺受體阻滯劑，對(duì)?1和?2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
（2)卡替洛爾與其他??受體阻滯劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。
（3)本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼病人滴用后1小時(shí)眼壓開始降低，4小時(shí)降眼壓作用最大。眼壓降低5.6~9.9mmHg，眼壓下降率為7%～22%，降眼壓作用可持續(xù)8~24小時(shí)。連續(xù)用藥4~32周的降眼壓作用保持穩(wěn)定，80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。
（4)卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
（5)本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。
非臨床毒理研究
致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。
致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對(duì)雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
對(duì)家兔單眼滴2% 14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時(shí)達(dá)峰值，其大部分為原型。滴藥后0.5～1小時(shí)，藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達(dá)峰值，此后迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn滴藥后1小時(shí)，滴藥眼房水、血漿及對(duì)側(cè)眼房水中的放射活性比值為200∶5∶1。
對(duì)健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥后24小時(shí)，滴入量的16%經(jīng)尿排出，該時(shí)的尿中排泄半衰期為5小時(shí)，此外，滴眼后爆破的血藥濃度在定量界限（5ng/ml)以下。
【適應(yīng)癥】
青光眼，高眼壓癥。
【用法用量】
滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。效果不明顯時(shí)，改用2%制劑，每日2次，每次1滴。
【不良反應(yīng)】
1．偶見下列局部不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、角膜著色，出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血。
2．長(zhǎng)期連續(xù)用于無(wú)晶體眼或眼底病變者時(shí)，偶可發(fā)生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測(cè)定視力，進(jìn)行眼底檢查。
3．偶見下列全身不良反應(yīng)：心率減慢、呼吸困難、無(wú)力、頭痛、頭暈。
4．罕見不良反應(yīng)：惡心。
【禁忌】
（1)支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
（2)竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
（3)對(duì)本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品慎用于已知是全身?-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。
（2)對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測(cè)心率。
（3)本品慎用于對(duì)其他?-腎上腺能阻滯劑過敏者。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
（4)已有肺功能低下的患者慎用。
（5)本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因?受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
（6)本品不宜單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
（7)與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
（8)本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
（9)定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
（10)用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到，且對(duì)授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
【兒童用藥】
本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立，請(qǐng)慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1)與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
（2)正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平)者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。
（3)不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用，對(duì)正在應(yīng)用β受體阻滯劑口服治療的患者應(yīng)慎用本品。
（4)本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
（5)本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
（6)酚噻嗪類藥物可增加β受體阻滯劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)5ml：50mg；（2)5ml：100mg
【貯藏】
密閉室溫保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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