【藥品名稱】
通用名：鹽酸莫索尼定片
曾用名：
商品名：
英文名：Moxonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yɑnsuɑn Mosuonidinɡ Piɑn
本品化學(xué)名稱為：4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H12N5OCl?HCl?H2O
分子量：296.16
【性狀】
本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動(dòng)劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對??2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的??2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
體外本品是一種??2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑，比對? 1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與??2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。
小鼠藥理實(shí)驗(yàn)顯示：本品可減少自主活動(dòng)次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進(jìn)小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)；它在降壓同時(shí)減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動(dòng)和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學(xué)異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標(biāo)可恢復(fù)。
小鼠的毒性實(shí)驗(yàn)顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴(kuò)張和肺血管擴(kuò)張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58%～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
【適應(yīng)癥】
輕、中度原發(fā)性高血壓
【用法與用量】
本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。
輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應(yīng)】
治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。
極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。
【禁忌】
（1)病竇綜合癥。
（2)Ⅱ和Ⅲ度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。
（3)心動(dòng)過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。
（4)嚴(yán)重心律失常。
（5)嚴(yán)重心功能不全。
（6)不穩(wěn)定型心絞痛。
（7)嚴(yán)重肝病。
（8)中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（9)血管神經(jīng)性水腫。
（10)間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。
【注意事項(xiàng)】
（1)輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
（2)對本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
（3)開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
（4)與??阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用??阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。
（5)盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】
老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗λ幬锏拿舾行杂袝r(shí)難以估計(jì)。
【藥物相互作用】
（1)與??阻斷劑合用時(shí)，開始時(shí)即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
（2)與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
（3)與芐唑啉合用時(shí)，能削弱本品的降壓作用。
（4)與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時(shí)，能增強(qiáng)其降壓效果。
【藥物過量】
發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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