注射用亞胺培南西司他丁鈉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名：注射用亞胺培南西司他丁鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Imipenem-Cilastatin Sodium
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Yaanpeinan-Xisitadingna
本品為復(fù)方制劑，其組分為亞胺培南和西司他丁鈉。

【性狀】
本品為白色或淺茶色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】
本品為碳青霉烯類抗生素。亞胺培南對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動(dòng)桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其他擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。本品對(duì)糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當(dāng)敏感。本品有較好的耐酶性能，與其他? -內(nèi)酰胺類藥物間較少出現(xiàn)交叉耐藥性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計(jì)量)后20分鐘，血藥峰濃度分別為20?g/ml、35?g/ml或66?g/ml，蛋白結(jié)合率約為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，以細(xì)胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過(guò)胎盤(pán)而難以通過(guò)血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時(shí)，主要經(jīng)腎排泄。腎功能減退時(shí)，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長(zhǎng)。
亞胺培南單獨(dú)應(yīng)用，80%可受腎肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試西司他丁是腎肽酶抑制劑，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達(dá)70%。且西司他丁能抑制亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。

【適應(yīng)癥】
本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細(xì)菌復(fù)合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內(nèi)膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥等。

【用法用量】
靜脈滴注或肌內(nèi)注射。
1．用量以亞胺培南計(jì)，根據(jù)病情，一次0.25～1g，一日2～4次。對(duì)中度感染一般可按一次1g、一日2次給予。靜脈滴注可選用0.9％氯化鈉注射液、5%～10%葡萄糖注射液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，制成5mg/ml液體，緩緩滴入。肌內(nèi)注射用1%利多卡因注射液為溶劑，以減輕疼痛。
2．對(duì)腎功能不全者應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為31～70ml/min的患者，每6～8小時(shí)用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；肌酐清除率為21～30ml/min者，每8～12小時(shí)用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；肌酐清除率小于20ml/min者，每12小時(shí)用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。肌酐清除率小于5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行血液透析。

【不良反應(yīng)】
1．本品靜脈使用時(shí)速度太快可引起血栓靜脈炎，肌內(nèi)注射時(shí)可引起局部疼痛、紅斑、硬結(jié)等，宜注意改換注射部位。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
2．肝臟：可有氨基轉(zhuǎn)移酶、血膽紅素或堿性磷酸酶升高。
3．腎臟：可有血肌酐和血尿素氮升高。但兒童用本藥時(shí)�？砂l(fā)現(xiàn)紅色尿，這是由于藥物引起變色，并非血尿。
4．神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如肌痙攣、精神障礙等。
5．本品可引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，偶可引起假膜性腸炎。
6．可有嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，并可致抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性。
7．本品也可致過(guò)敏反應(yīng)，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等。