【概述】
本藥為復方制劑，是無水咖啡因與苯甲酸鈉按1:1或12:13的比例配制而成的無色的滅菌水溶液。本藥為中樞神經興奮藥，能提高細胞內環(huán)磷酸腺苷含量。咖啡因小劑量時，可作用于大腦皮質的高級中樞，促使精神興奮、解除疲勞；大劑量時，可興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞，特別是當這些中樞處于抑制狀態(tài)時作用更明顯�？Х纫蜻�可增加腎小球血流量，減少腎小管重吸收。因咖啡因難溶于水，需加入等量苯甲酸鈉助溶。
本藥注射后可分布到全身體液，快速進入中樞神經系統(tǒng)；亦可通過胎盤進入胎兒循環(huán)，表觀分布容積（Vd)為0.4～0.6 L/kg。主要在肝臟代謝，可分泌進入唾液和乳汁。半衰期為3～7小時�？诜浳改c道吸收快，但不規(guī)則；進入神經系統(tǒng)快，體內無蓄積。血藥濃度及相應的峰值隨用量而異，咖啡因降解代謝后產生甲基尿酸或甲基嘌呤隨尿液排出，尿液中原形藥僅為1%～2%。
【適應證】
用于催眠藥、麻醉藥中毒或急性感染性疾病引起的中樞性呼吸循環(huán)功能不全，也可用于麻醉藥或催眠藥中毒所致的昏迷狀態(tài)。
【應用原則】
咖啡因經肝臟P450酶代謝，和許多藥物都有相互作用，合并用藥時，可能會增加或減少咖啡因的代謝清除。
【使用方法】
（1)成人劑量：皮下注射，1～2 ml，必要時2～4小時重復。1次極量3 ml，1日極量12 ml。肌肉注射，用法用量同皮下注射。每支（1 ml)m.zxtf.net.cn/kuaiji/含120 mg咖啡因，130 mg苯甲酸鈉。
（2)兒童劑量：皮下注射，1次0.024～0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。
【慎用及禁忌】
慎用：
咖啡因可分泌入乳汁中，哺乳期婦女慎用。
禁用：
（1)胃潰瘍患者。
（2)咖啡因可通過胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，大劑量可致畸胎和孕婦難產，故孕婦禁用。
【不良反應】
（1)常見胃部不適、惡心、嘔吐、頭痛及失眠等。長期服用可出現(xiàn)頭痛、緊張、激動和焦慮，或者出現(xiàn)耐受性。
（2)可輕度升高血糖，與咖啡因促進腎上腺兒茶酚胺分泌有關。
（3)咖啡因成人致死量一般為10 g，當其血藥濃度為60～160 mg/L時，尿內出現(xiàn)管型細胞或紅細胞。
【注意事項】
（1)咖啡因能促使血中腎素活性增強，兒茶酚胺釋放增多，但對腎素和兒茶酚胺破壞較快，不一定出現(xiàn)高血壓癥狀。
（2)本藥與異煙肼合用，可加強本藥的效應，提高腦組織內咖啡因濃度；而肝臟和腎臟內的濃度有所下降。
（3)與口服避孕藥合用，可減慢本藥的消除。
（4)與麻黃堿合用，有協(xié)同作用，使中樞興奮性加強。
（5)本藥對前列腺素受體的作用為弱激動、強拮抗作用。
（6)長期大量應用可出現(xiàn)耐受性，用藥時應注意。
（7)應警惕用藥過量而引起的中毒癥狀，常見嘔吐、上腹部疼痛、頭暈、耳鳴、血壓升高，畏光、眼前閃光、復視、弱視、視野縮小，以及失眠、不安m.zxtf.net.cn/rencai/、恐懼、精神錯亂、震顫、譫妄、幻覺、多尿等；尿液出現(xiàn)丙酮，糖定量升高，或排尿有里急后重感。嚴重中毒有心率加快、期前收縮、心悸及胸部壓迫感，并可發(fā)生血壓下降、皮膚濕泠、呼吸快而困難、休克、強直性驚厥、瞳孔縮小、對光反射消失等，最終可因呼吸衰竭而死亡。
