通用名 | 氫氯噻嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | HYDROCHLOROTHIAZIDE TABLET |
拼音名 | QINGLUSAIQIN PIAN |
藥品類別 | 利尿藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | (1)對水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用,尿鈉、
鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制
主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而
增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全
明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小
管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取
和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。
除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道
對Na+的排泄。(2)對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管
對水、Na+重吸收減少,腎小管內(nèi)壓力升高,以及流經(jīng)遠曲小管的水和Na+
增多,刺激致密斑通過管-球反射,使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加,引
起腎血管收縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動脈收縮,腎小球濾
過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降,以及對亨氏袢無作用,是本
類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。 |
藥代動力學 | 口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,可能
與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結(jié)合,另部分進
入紅細胞內(nèi)?诜2小時起作用,達峰時間為4小時,作用持續(xù)時間為6~
12小時。T1/2為15小時,腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段
血藥濃度下降較快,以后血藥濃度下降明顯減慢,可能是由于后階段藥物
進入紅細胞內(nèi)有關。主要以原形由尿排泄。 |
適應癥 | 1.水腫性疾病 排泄體內(nèi)過多的鈉和水,減少細胞外液容
量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、
急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所
致的鈉、水潴留。
2.高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應用,主要用于治療原發(fā)性高血
壓。
3.中樞性或腎性尿崩癥。
4.腎石癥 主要用于預防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。 |
用法用量 | 1.成人常用量 口服。①治療水腫性疾病,每次
25~50mg,每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日。②治療高血壓,
每日25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調(diào)整劑量。
2.小兒常用量 口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2,
分1~2次服用,并按療效調(diào)整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg。 |
不良反應 | 大多不良反應與劑量和療程有關。
(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻
嗪類利尿藥排鉀作用有關,長期缺鉀可損傷腎小管,嚴重失鉀可引起腎小
管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿
中毒或低氯、低鉀性堿中毒,噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的
排泄。此外低鈉血癥亦不罕見,導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫
水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電解
質(zhì)紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏
無力等。
(2)高糖血癥。本藥可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島
素釋放有關。
(3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于
通常無關節(jié)疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。
(4)過敏反應,如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。
(5)血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。
(6)其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,
但較罕見。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | (1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳
酸酐酶抑制劑有交叉反應
(2)對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、
血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及
尿鈣降低。
(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,
應用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病
史者;④嚴重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥
低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除者
(降壓作用加強);⑩有黃疸的嬰兒。
(4)隨訪檢查:①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酶,尿素氮;⑤血
壓。
(5)應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性
腎素和醛固酮分泌。
(6)有低鉀血癥傾向的患者,應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征
無預防作用。故孕婦使用應慎重。
(2)哺乳期婦女不宜服用。 |
兒童用藥 | 慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。 |
老年患者用藥 | 老年人應用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊
亂和腎功能損害。 |
藥物相互作用 | (1)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激
素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊
亂的機會,尤其是低鉀血癥。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,
與前者抑制前列腺素合成有關。
(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。
(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考
來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。
(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。
(6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用均加強。
(7)與抗痛風藥合用時,后者應調(diào)整劑量。
(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機體血漿容量下降,血中
凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。
(9)降低降糖藥的作用
(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血癥引
起的副作用。
(11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒
性。
(12)烏洛托品與本藥合用,其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制,療效下降。
(13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。
(14)與碳酸氫鈉合用,發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
藥物過量 | 應盡早洗胃,給予支持、對癥處理,并密切隨訪血壓、
電解質(zhì)和腎功能。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |