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| 通用名 | 瑞格列奈片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | REPAGLINIDE TABLETS |
| 拼音名 | RUIGELIENAI PIAN |
| 藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色藥片。 |
| 藥理毒理 | 非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島?細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA 蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關閉，?細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進胰島素分 泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。 |
| 藥代動力學 | 據(jù)國外文獻報導：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后 1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約 為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝 物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部 分（小于8%）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。 |
| 適應癥 | 用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿�。ǚ且葝u素依賴性）患者。 瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。 |
| 用法用量 | 瑞格列奈片應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島 素分泌反應。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。 請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克， 以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈 片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。 最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。 對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應謹慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈 片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。 |
| 不良反應 | 1．低血糖 這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入 葡萄糖。 2．視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常，尤其是在治療開始時。只 有極少數(shù)病例報告瑞格列奈片治療開始時發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗中沒有因此而 停用瑞格列奈片的病例。 3．胃腸道 臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。 同其他口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴重程度均無差別。 4．肝酶系統(tǒng) 個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數(shù)病例為輕度 和暫時性，因酶指標升高而停止治療的病人極少。 5．過敏反應 可發(fā)生皮膚過敏反應，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學結(jié)構(gòu)不同，沒 有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。 |
| 禁忌癥 | 1．已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者 2．1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。 3．伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4．妊娠或哺乳婦女。 5．8歲以下兒童。 6．嚴重腎功能或肝功能不全的患者。 7．與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。 |
| 注意事項 | 1．腎功能不良患者慎用，營養(yǎng)不良患者應調(diào)整劑量。 2．同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。 3．與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖， 則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。 4．在發(fā)生應激反應時，如發(fā)熱、外傷、感染或手術，可能會出現(xiàn)顯著高血糖。 5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上 的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。 6．患者必須慎用，不進餐不服藥，同時避免開車時發(fā)生低血糖。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。 |
| 老年患者用藥 | 瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。 |
| 藥物相互作用 | 1．下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性 b受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激 素。b受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血 糖癥狀。 2．下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質(zhì)激素，達 那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。 3．瑞格列奈片不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動力學特性，西米替西丁也不影響 瑞格列奈片的藥代動力學特性。 4．體外研究結(jié)果顯示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）誘導劑代謝。所以，CYP3A4 抑制劑如酮康唑，伊曲康唑、紅霉素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。 而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其 誘導或抑止的程度，應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合并使用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 避光，室溫下密閉保存。 |
| 包裝 | 0.5mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 瑞格列奈 | ||||||||
| 化學名 | 瑞格列奈 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | REPAGLINIDE | ||||||||
| CAS No. | 135062-02-1 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 瑞格列奈片 |
