| 通用名 | 鹽酸納曲酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NALTREXONE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN NAQUTONG PIAN |
| 藥品類別 | 有機(jī)磷酸酯類解毒藥及其他解救藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
納曲酮是阿片受體桔抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯的減弱或完全阻斷阿片
受體，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。能解除其對(duì)阿片的身體依賴性，使已
戒斷阿片癮者保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精
神依賴性。
毒理學(xué)
本品對(duì)大鼠2年的致癌研究證明，在雄鼠間皮瘤和兩性中血管源性腫瘤的數(shù)目稍有增
加。但除雌性血管瘤稍有增加外，腫瘤的發(fā)生都在對(duì)照組的范圍內(nèi)。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占有吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)
物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-b納曲醇（6-b -naltrexol），其藥理作用也是阻斷阿片受
體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-b納曲醇。納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，
原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-b納曲醇約為口
服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。
給24名男性志愿者服用50mg 納曲酮后，納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-b納曲醇的Cmax
分別為8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之間納曲酮和6-b納曲醇的Cmax和AUC呈比
例的增加。Tmax約1小時(shí)。納曲酮和6-b納曲醇的消除T1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均
消除T1/2和Tmax與用量無關(guān)。納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于T1/2長(zhǎng)，6-b納曲醇的血濃度在長(zhǎng)
期給藥時(shí)可增加40%。
體內(nèi)納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小
球?yàn)V過。6-b納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。
納曲酮靜注后的分布容積為1350升。納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)
合。 |
| 適應(yīng)癥 | 鹽酸納曲酮主要用于對(duì)已解除阿片類藥物毒癮者的康復(fù)期輔助治療，使戒除阿片癮者能
維正常生活，防止或減少復(fù)吸。
【用法用量】
納曲酮治療必須在納洛酮誘發(fā)呈陰性時(shí)才能實(shí)行。所以必須按下列原則用藥：
（1）本品需在阿片癮者戒斷后7～10天后使用。戒斷需經(jīng)檢查患者尿樣證實(shí)。再以納
洛酮誘發(fā)，進(jìn)一步確定不存在阿片依賴性。
（2）納洛酮誘發(fā)試驗(yàn)：針筒內(nèi)吸入鹽酸納洛酮0.8mg先靜脈注射鹽酸納洛酮0.2mg，觀
察30秒鐘看患者是否有阿片依賴性，若呈陰性反應(yīng)，繼續(xù)靜注0.6mg,并觀察20～30分鐘，
無癥狀者可給予治療。
（3）納洛酮治療可有以下幾種方案：每個(gè)工作日口服50mg，周六給100mg；隔日給100mg
或每3天給150mg，療程可持續(xù)半年。 |
| 用法用量 | |
| 不良反應(yīng) | （1）納曲酮的每日用量達(dá)到300mg時(shí)可引起肝細(xì)胞損害。
（2）除肝損害外，不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有：睡眠困難、焦慮、易激動(dòng)、
腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。
（3）不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以下的反應(yīng)有：食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、頭暈。
（4）在1%以下的不良反應(yīng)有：
呼吸系統(tǒng)：鼻充血、發(fā)癢、流鼻涕、咽痛、粘液過多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。
心血管系統(tǒng)：鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動(dòng)過速。
胃腸道：產(chǎn)氣過多、便血、腹瀉、潰瘍。
肌肉骨路：肩、下肢和膝關(guān)節(jié)疼痛、震顫。
皮膚：油皮膚、搔癢、痤瘡、唇皰疹。
泌尿生殖系：排尿不適增多、性欲降低。
精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神錯(cuò)亂、幻覺、惡夢(mèng)。
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| 禁忌癥 | 有下列情況者禁用納曲酮：
（1）應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥者。
（2）有阿片癮的病人未經(jīng)戒除者。
（3）突然停用阿片的病人。
（4）納曲酮誘發(fā)失敗的病人。
（5）尿檢阿片類物質(zhì)陽性者。
（6）對(duì)納洛酮有過敏史者，尚不清楚本品是否與納洛酮或其他含有菲的阿片類物質(zhì)是
否有交叉過敏性。
（7）急性肝炎或肝功衰竭的個(gè)體。
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| 注意事項(xiàng) | （1）本品有肝臟毒性可引起轉(zhuǎn)氨酶升高。引起肝毒性的劑量只有臨床常用量的5倍，
故對(duì)肝功輕度障礙者也應(yīng)當(dāng)慎用。
（2）為避免發(fā)生戒斷癥狀或戒斷癥狀惡化，在應(yīng)用納曲酮之前病人至少應(yīng)當(dāng)有7～10
天體內(nèi)確無阿片類物質(zhì)。
（3）應(yīng)用本品之前或應(yīng)用后應(yīng)定期檢查肝功，最好每月查1次。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品屬于妊娠危險(xiǎn)性C級(jí)的藥物。實(shí)驗(yàn)證明，臨床用量140倍的劑量（約為100mg/kg），
對(duì)家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用，而且在大鼠能明顯增加假妊的比例，并降低雌鼠的受
孕率。但在人尚無對(duì)生育影響的報(bào)告。關(guān)于本品是否能從人乳計(jì)中排出尚不得知。對(duì)產(chǎn)程是
否有影響也是未知數(shù)。所以對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)當(dāng)慎重。 |
| 兒童用藥 | 對(duì)18歲以下的個(gè)體使用本品的安全性問題尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品可能干擾含有阿片類藥物的治療作用，凡使用阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)避免與這類藥物同時(shí)
使用。 |
| 藥物過量 | 目前尚無人用過量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說明，每日用納曲酮800mg，連用1周而未發(fā)
現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為：1.100±96mg/kg，（1.450±265）mg/kg
和1.490±102mg/kg 。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。
因?yàn)槿狈χ委熂{曲酮過量的經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)做好對(duì)癥治療。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | 50mg |
| 有效期 | |
