通用名 | 枸櫞酸鎵[67Ga]注射液 |
曾用名 | 枸櫞酸鎵[67Ga],鎵[67Ga] |
英文名 | GALLIUM [67GA] CITRATE INJECTION |
拼音名 | JUYUANSUAN JIA[67GA]ZHUSHEYE |
藥品類別 | 放射性同位素藥 |
性狀 | 本品為無色澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品靜脈注射后,腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10
倍,故腫瘤和炎性組織得以表現(xiàn)為放射性濃聚。研究表明,67Ga在血液內(nèi)大部
分與運鐵蛋白結(jié)合,但結(jié)合率受pH影響,當(dāng)pH降低,67Ga即解離下來。腫瘤
組織間質(zhì)體液的pH較正常組織低0.3~0.4pH單位,67Ga運鐵蛋白通過毛細(xì)血管
壁進入其內(nèi)后,從運鐵蛋白解離下來而進入腫瘤細(xì)胞。67Ga聚集在細(xì)胞的溶酶
體樣(Lysosome—like)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi)。炎癥組織中存在大量粘多糖酸導(dǎo)致67Ga
的濃聚。67Ga在腫瘤細(xì)胞和炎癥組織內(nèi)濃聚的程度還與血供、細(xì)胞的活性和繁
殖速度有關(guān)。
本品LD50為276.4mg/kg,為成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。 |
藥代動力學(xué) | 無載體67Ga靜脈注射后,大部分與血漿蛋白相結(jié)合,特別是與血漿中的輸
鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結(jié)合。67Ga靜脈注射后血液清除曲線為雙相,快
速清除部分的半衰期為7小時,緩慢清除部分的半衰期為6.5天,在各臟器內(nèi)的
半衰期為162~850小時,有效半衰期為53~74小時,生物半衰期為2~3周。67Ga
靜脈注射后一天,自腎臟排泄約12%,以后隨糞便排泄較明顯,約10~15%。注
入量的1/3在第一周內(nèi)排出體外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、腎(2%)、骨
骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在軟組織內(nèi)(34%)。另外,唾液腺、淚腺及鼻
咽部也可見到放射性濃聚現(xiàn)象,其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦
女妊娠或哺乳期,可見乳腺有放射性濃聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高
4倍。 |
適應(yīng)癥 | 適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。 |
用法用量 | 一般靜脈注射74-185MBq(2-5mCi)。 |
不良反應(yīng) | |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1.67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定,產(chǎn)生假陽性或假陰性
的結(jié)果。
2.當(dāng)較大劑量的皮質(zhì)甾醇類治療時,部分腫瘤的攝67Ga率可以降低。
3.育齡期婦女的乳腺能大量濃聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的診斷。
4.下列藥物及因素對本品的分布有影響:①硝酸鎵、化學(xué)治療及血液透析影
響骨攝;②苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏癥影響肝攝;③硫代二苯胺、溢
乳及男子女性型乳房影響乳腺攝;④淋巴管造影劑影響淋巴攝;⑤順鉑、博
萊霉素、長春堿、阿霉素及移植腎排斥影響腎臟攝取;⑥順鉑、博萊霉素、長春
堿及阿霉素影響胃攝取;⑦克林霉素(氯潔霉素)及偽膜性結(jié)腸炎影響結(jié)腸攝;
⑧外科病變、放射治療影響軟組織攝。虎衢L春堿、鹽酸氮芥、潑尼松治療5-7
個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。 |
兒童用藥 | 慎用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 注射后服瀉藥可使結(jié)腸內(nèi)的67Ga排出,這樣可以避免或減少腸道內(nèi)67Ga
對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg,可以減少肝臟的放射性濃聚,使
67Ga在骨骼及腫瘤組織內(nèi)的聚集更為明顯。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 置鉛容器內(nèi),密閉保存。容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。 |
包裝 | |
有效期 | |