上面列舉的一些生物轉(zhuǎn)化反應包括藥物、毒物或腐敗產(chǎn)物，經(jīng)轉(zhuǎn)化后毒性或生物活性減弱。然而有些物質(zhì)，通過生物轉(zhuǎn)化、其活性或毒性反而加強，即不是滅活而是激活。如苯駢芘(致癌物)是在肝內(nèi)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化才形成終致癌物的。
還有些致癌物在體內(nèi)存在多種轉(zhuǎn)化方式，有的屬于致癌(活化)，有的則屬于解毒，例如黃曲霉素B1的生物轉(zhuǎn)化。
三、影響生物轉(zhuǎn)化的因素
生物轉(zhuǎn)化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內(nèi)外各種因素的影響。例如新生兒生物轉(zhuǎn)化酶發(fā)育不全，對藥物及毒物的轉(zhuǎn)化能力不足，易發(fā)生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化，對氨基比林、保泰松等的藥物轉(zhuǎn)化能力降低，用藥后藥效較強，副作用較大。此外，某些藥物或毒物可誘導轉(zhuǎn)化酶的合成，使肝臟的生物轉(zhuǎn)化能力增強，稱為藥物代謝酶的誘導。例如，長期服用苯巴比妥，可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成，從而使機體對苯巴比妥類催眠藥產(chǎn)生耐藥性。同時，由于加單氧酶特異性較差，可利用誘導作用增強藥物代謝和解毒，如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的合成，故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質(zhì)在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝常由同一酶系催化，同時服用多種藥物時，可出現(xiàn)競爭同一酶系而相互抑制其生物轉(zhuǎn)化作用。臨床用藥時應加以注意，如保泰松可抑制雙香豆素的代謝，同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強，易發(fā)生出血現(xiàn)象。
肝實質(zhì)性病變時，微粒體中加單氧酶系和UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性顯著降低，加上肝血流量的減少，病人對許多藥物及毒物的攝取、轉(zhuǎn)化發(fā)生障礙，易積蓄中毒，故在肝病患者用藥要特別慎重。
