胰島素（insulin)是一個分子量為56kD的酸性蛋白質(zhì)，由兩條多肽鏈組成（A、B鏈)，其間通過兩個二硫鏈以共價相聯(lián)。藥用胰島素一般多由豬、牛胰腺提得。目前可通過重組DNA技術(shù)利用大腸桿菌合成胰島素，還可將豬胰島素β鏈第30位的丙氨酸用蘇氨酸代替而獲得人胰島素。
【體內(nèi)過程】口服無效，因易被消化酶破壞，因此所有胰島素制劑都必須注射，皮下注射吸收快。代謝快，t1/2為9～10分鐘，但作用可維持?jǐn)?shù)小時。因其分布于組織后，與組織結(jié)合而在其中發(fā)揮作用。主要在肝、腎滅活，經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)氨酶還原二硫鍵，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被腎胰島素酶直接水解。嚴(yán)重肝腎功能不良者能影響其滅活。為延長胰島素的作用時間，可制成中效及長效制劑。用堿性蛋白質(zhì)與之結(jié)合，使等電點提高到7.3，接近體液pH值，再加入微量鋅使之穩(wěn)定，這類制劑經(jīng)皮下及肌內(nèi)注射后，在注射部位發(fā)生沉淀，再緩慢釋放、吸收。所有中、長效制劑均為混懸劑，不可靜注。見表36-1。
表36-1 胰島素制劑及其作用時間
| 分類 | 藥物 | 注射 途徑 |
作用時間（小時) | 給藥時間 | ||
| 開始 | 高峰 | 維持 | ||||
| 短效 | 正規(guī)胰島素 （Regular Iusulin) |
靜脈 | 立即 | 0.5 | 2 | 急救 |
| 皮下 | 0.5～1 | 2～3 | 6～8 | 餐前0.5小時，3～4次/日。 | ||
| 中效 | 低精蛋白鋅胰島素 （Isophane Insulin) |
皮下 | 2～4 | 8～12 | 18～24 | 早餐或晚餐前1小時，一日1～2次 |
| 珠蛋白鋅胰島素 （Globin Zinc Insulin) |
皮下 | 2～4 | 6～10 | 12～18 | ||
| 長效 | 精蛋白鋅胰島素 （Protamine Zinc Insulin) |
皮下 | 3～6 | 16～18 | 24～36 | 早餐或晚餐前1小時，一日1次 |
【藥理作用】胰島素對代謝過程具有廣泛的影響。
1.糖代謝 胰島素可增加葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和貯存，抑制糖原分解和異生而降低血糖。
2.脂肪代謝 胰島素能增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。
3.蛋白質(zhì)代謝 胰島素可增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和蛋白質(zhì)的合成（包括mRNA的轉(zhuǎn)錄及翻譯)，同時又抑制蛋白質(zhì)的分解。
