波吲洛爾

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波吲洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

波吲洛爾

英文名稱：

Bopindolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	吲苯脂心安、吲苯酯心安	Sandonorm

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	1mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為長效非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，兼有部分擬交感活性。動物試驗表明，與普萘洛爾相比，本品抑制異丙基腎上腺素產(chǎn)生的心動過速作用在體外要比前者強17倍，體內(nèi)強4倍。
本品不但具有抑制運動性心動過速和腎素釋放(β1介導(dǎo)作用)，而且可影響外圍血管和震顫(β2介導(dǎo)作用)。因此，能使靜息或運動時的心率減慢，又因內(nèi)源性擬交感活性可防止靜息心率和心排量的過度減少，具有降低過高血壓的作用。

藥動學(xué)：

本品吸收良好，口服后2h達到血漿濃度峰值，并迅速轉(zhuǎn)化成具有藥理活性的產(chǎn)物，該代謝物的60％～65％與蛋白結(jié)合，代謝物的40％～60％隨尿排泄。生物利用度為66％～70％。靜注后分布容積為148L/kg，口服給藥為202L／kg。消除半減期為4～5h，也有報道為10h，清除率為16～99L/h。

適應(yīng)癥：

適用于輕、中度原發(fā)性高血壓，每日口服0.5～4mg，在降低血壓和減慢心率方面，與每日口服阿替洛爾50～200mg、美托洛爾100～400mg、吲哚洛爾18.5mg和普萘洛爾120～480mg具有相同的效果。也用于治療心絞痛，尤其適用于勞累型心絞痛，本品在減少心絞痛發(fā)作和改善運動耐量方面優(yōu)于鈣拮抗劑地爾硫卓。對焦慮和原發(fā)性震顫也有一定的療效。

用法用量：

口服，每次1mg，每日1次。每日最佳劑量為1～2mg，每日有效劑量為0.5～4mg。
本品對左室功能無損害作用，但新近或輕度心衰者在以β受體阻滯藥治療前應(yīng)給予一定量的洋地黃。
本品不影響腎功能，可使血漿腎素活性明顯降低，腎功能衰竭時也應(yīng)調(diào)整給藥劑量。
對慢性阻塞性肺部疾病患者每日給藥＜ 2mg時，并不影響肺功能，但大劑量(每日8mg)可增加氣道阻抗。

不良反應(yīng)：

據(jù)報道本品的不良反應(yīng)類似于吲哚洛爾、美托洛爾、普萘洛爾和阿替洛爾，僅表現(xiàn)為疲乏、失眠、多夢、抑郁、眩暈、胃腸道不適、心悸和頭痛，但大多數(shù)輕微而短暫，不需停藥。

相互作用：

本品與利尿藥、氯噻酮或硝苯地平合用，可增強其降壓作用。

注意事項：

禁用于嚴重心動過緩、高度房室傳導(dǎo)阻滯，低排出量和洋地黃耐藥的心力衰竭、嚴重哮喘、支氣管痙攣和肺心病患者。

療效評價：

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