拉貝洛爾

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拉貝洛爾

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

拉貝洛爾

英文名稱：

Labetalol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	柳胺芐心安、柳胺羥胺	Ibidomide、Presdate、Trandate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	25mg/5ml，50mg/5ml
2	片劑	50mg，100mg，200mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品兼有α及β受體阻滯作用，對α1受體的阻滯作用為酚妥拉明的1/10～1/6，對突觸前α2受體無明顯作用，對β受體的阻滯作用無選擇性，強度為普萘洛爾的1/6～1/4。本身對α與β受體阻滯作用之比在口服時為1∶3，靜注時為1∶6.9。本品急性降壓作用主要是由于阻斷α1受體，長期用藥后的降壓作用與β受體阻斷有密切關系。本品降壓時不引起顯著反射性心動過速、心收縮力增強或心輸出量增加。

藥動學：

本品口服吸收良好，吸收率達90％以上，但生物利用度僅40％，達峰時間為1～2h，血漿蛋白結合率約為50％，主要分布于肺、肝和腎，表觀分布容積3.3～7.9L／kg。本品在肝臟迅速滅活，代謝物60％經腎排泄，其余經膽汁從糞便排出。消除半減期為5.5h，腎功能減退不影響本品清除。

適應癥：

適用于：①輕、中度高血壓病。②高血壓孕婦或先兆子癇。③嗜鉻細胞瘤。④急進型高血壓和高血壓危象。⑤控制全身麻醉時的低血壓。由于本品靜注給藥安全、可靠，故在各種需迅速降壓或控制血壓時，可作為首選藥物。

用法用量：

口服，常用量每次100～200mg，每日2～3次，于飯后服用。嚴重高血壓時劑量可增至每次400mg，每日3～4次。每日劑量不超過2400mg。
靜注，每次50～100mg，加于25％葡萄糖液20ml內緩慢注射，15min后無效者可重復注射同樣劑量1次。本品也可以用1～4mg／min速度靜脈滴注。
靜注速度不宜過快，靜注結束后至少躺臥1h，以防體位性低血壓。若發(fā)生嚴重低血壓或心動過緩應靜注苯腎上腺素或阿托品糾正。

不良反應：

常見的有頭昏及體位性低血壓，多發(fā)生于服藥早期。其他不良反應有乏力、肌痙攣、胃腸道不適、惡心、夢幻、精神抑郁、射精困難、頭皮刺痛等。大劑量應用時可見心動過緩或誘發(fā)早搏。

相互作用：

西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低拉貝洛爾在肝內的代謝，延遲這些藥物的排泄，導致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時需減少藥物的劑量以免引起藥物不良反應。

注意事項：

兒童,孕婦,哮喘及腦溢血患者忌用靜注.
腦溢血、心臟傳導阻滯及心動過緩者禁用，哮喘及肝功能減退者慎用。

療效評價：

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