納多洛爾
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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納多洛爾
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藥學(xué)論壇
納多洛爾
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
腎上腺素
藥
藥物名稱:
納多洛爾
英文名稱:
Nadolol
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
康加多爾、康加爾多、萘羥心安、羥萘心安、羥氫萘心安
Congard、Solgol
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
40mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為一種新型長效的Ⅰa類β受體阻滯藥。對心臟無選擇性,不具有膜穩(wěn)定性作用及內(nèi)源性擬交感活性,其作用強度為
普萘洛爾
的1/2。其抗心律失常作用主要與其β受體阻滯作用有關(guān)。其電生理效應(yīng)是:①抑制異位自律細(xì)胞的4相舒張期自動除極速率。②抑制房室傳導(dǎo),延長有效不應(yīng)期。③在延長QT間期的同時,可改善心肌的電不穩(wěn)定性。④改善心肌缺血,減少心肌缺血所引起的心律失常。⑤延長竇房結(jié)周期長度。此外,尚有降低外圍阻力和腎血管阻力、增加腎血流量的作用。
藥動學(xué):
口服后30%經(jīng)腸道吸收,30%與血漿蛋白結(jié)合,生物利用度為30%,分布容積為2L/kg。無肝臟首過效應(yīng),75%藥物以原形從腎臟排泄,其余隨膽汁分泌到腸道而排泄?诜3~4h達(dá)峰值。半減期為14~21h?诜6~9日后血藥濃度達(dá)有效穩(wěn)態(tài)濃度。本品為低脂溶性藥物,很少穿過血腦屏障,故中樞副作用少,動物實驗表明,本品能通過血胎盤屏障,并有少量藥物經(jīng)乳汁分泌。
適應(yīng)癥:
本品對兒茶酚胺濃度增高所產(chǎn)生的快速性心律失常效果最佳,對甲狀腺功能亢進癥引起的竇性心動過速有較好療效?墒构跔顒用}旁路手術(shù)后心律失常的發(fā)生率明顯減少。也用于治療高血壓、心絞痛、肝硬化或偏頭痛等。本品具有β受體阻滯作用強、對心功能影響較小,并由于本品為低脂溶性藥物,不易透過血腦屏障,故中樞副作用小,并有增加腎血流量、半減期長等顯著優(yōu)點,非一般其他β受體阻滯藥所具有。
用法用量:
口服,每次20~40mg,每日1次。老年人每次可改為10mg,每日1次。因甲狀腺功能亢進引起竇性心動過速的年輕者,最大劑量可增加到每日240mg。
長期服藥后不能突然停藥,應(yīng)在2周內(nèi)逐漸停藥。
無心力衰竭患者,在服藥期間出現(xiàn)心力衰竭先兆,需停藥或加用洋
地黃
、利尿藥治療。
本品可掩蓋低血糖癥狀,并可在高血糖時抑制胰島素分泌,因此糖尿病患者在用藥期間需經(jīng)常復(fù)查血糖。
不良反應(yīng):
較少而輕微。最常見為疲乏、眩暈、心動過緩。其他如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、厭食、脹氣、皮疹、性功能障礙、視力障礙、體位性低血壓、支氣管痙攣,但很少需要停藥。
相互作用:
注意事項:
心功能不全,循環(huán)衰竭者忌用.支氣管哮喘慎用.
竇性心動過緩、Ⅰ度以上竇房或房室傳導(dǎo)阻滯、重度心力衰竭、心源性休克、糖尿病、支氣管哮喘及其他嚴(yán)重阻塞性肺部疾病者禁用。
對孕婦或哺乳期婦女影響尚不完全清楚。
由于本品主要由腎臟排出,腎功能減退患者需調(diào)整劑量和用藥間期。
療效評價:
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