卡莫司汀

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卡莫司汀

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

卡莫司汀

英文名稱：

Carmustine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	雙氯乙亞硝基脲
2	氯乙亞硝脲
3	亞硝脲氮芥
4	卡氮芥

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	125mg(2m1)；100mg(粉)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Carmustine

藥理作用：

本品為氯乙胺亞硝基脲類抗腫瘤藥物。其作用特點(diǎn)為抗瘤譜廣，顯效快，脂溶性高，與其他烷化劑產(chǎn)生不完全的交叉抗藥性。在體內(nèi)能與DNA起烷化作用。阻止DNA修復(fù)，改變RNA和蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，對(duì)增殖細(xì)胞各期均有作用，非增殖細(xì)胞對(duì)BCNU不敏感，為細(xì)胞周期非特異性藥物。

藥動(dòng)學(xué)：

口服迅速吸收，但僅在靜脈注射時(shí)有效。組織攝取及代謝十分迅速，血漿中不能找到藥物原形。化學(xué)半衰期5分鐘，體內(nèi)生物學(xué)半衰期為15～30分鐘。代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用，與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放，作用持久并產(chǎn)生延緩性毒性。代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄，在24小時(shí)大約有80％的藥物經(jīng)尿排泄�？赏ㄟ^(guò)血腦屏障，腦脊液濃度約為血漿濃度的50％以上。

適應(yīng)癥：

1.霍奇金病及急性白血病。
2.原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病，可與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤。
3.肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌。

用法用量：

1.靜滴 100mg/m²，連用2～3天，或50～60mg／m²，每周1次，連用8周，或200mg/m²，每6～8周1次，均用生理鹽水或5％葡萄糖注射液200ml混勻靜滴。
2.小兒用法靜滴，2.5mg/kg，連用2～3天。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制是劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞減少及有時(shí)發(fā)生嚴(yán)重的血小板減少，通常在給藥后3～5周發(fā)生，持續(xù)1～3周，血象最低點(diǎn)在3～5周出現(xiàn)，緩解較其他烷化劑慢。
2.胃腸道反應(yīng) 嚴(yán)重的惡心、嘔吐通常在用藥后2小時(shí)開(kāi)始，持續(xù)4～6小時(shí)，在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.大劑量對(duì)肝臟、腎臟有毒性作用，注意保肝。肝、腎功不良者慎用。
2.注射部位及肢體可立即出現(xiàn)燒灼感及靜脈炎等，對(duì)癥處理即可。
3.勿使本品與皮膚接觸，以免引起皮炎及色素沉著。
4.對(duì)熱不穩(wěn)定，超過(guò)32℃即分解，應(yīng)置冰箱內(nèi)5℃以下保存，運(yùn)送時(shí)需裝在冰盒內(nèi)。

療效評(píng)價(jià)：

對(duì)霍奇金病及急性白血病，療效較好。對(duì)原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病有一定緩解作用，緩解一般在用藥后3～4周內(nèi)出現(xiàn)。與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤也有效。對(duì)肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌有一定療效。

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