別名 | |
處方來源 | 《甘肅藥品標準》(1988年)。 |
劑型 | 片劑 |
藥物組成 | 從高烏頭中提取總堿經(jīng)化學分離獲得的二萜類單體刺烏頭堿的氫溴酸鹽。 |
加減 | |
功效 | 消腫止痛,解熱降溫。 |
主治 | 惡性腫瘤及其它頑固性疼痛。 |
制備方法 | |
用法用量 | 片劑:每次10mg,日3次服。針劑:每次8mg,日3次肌注。靜脈滴注:8mg加500ml葡萄糖氯化鈉注射液靜滴。 |
用藥禁忌 | |
不良反應 | 僅個別病例出現(xiàn)蕁麻疹、心慌、胸悶、頭暈,停藥后很快消失。本品中毒的早期表現(xiàn)是ECG的變化(可逆性)。 |
臨床應用 | |
藥理作用 | 主要有鎮(zhèn)痛,局部麻醉,降溫,解熱和消腫作用,并無成癮性。 1.鎮(zhèn)痛:小鼠熱板法實驗,腹腔注射本品6mg/kg的鎮(zhèn)痛作用強度相當于嗎啡5mg/kg或氨基比林50mg/kg;本品抑制扭體反應50%(ED50,95%可信限)劑量為3.5(2.5-5.0)mg/kg,比氨基比林強約7倍。 2. 局部麻醉:家兔角膜局部麻醉,0.l%本品作用強度相當于0.84%可卡因;小鼠坐骨神經(jīng)傳導阻滯,比可卡因和普魯卡因分別強5倍和13倍;豚鼠皮內(nèi)注射浸潤麻醉,其閾麻醉濃度 5(TAC5)為0.028%,作用比普魯卡因和可卡因稍強。 3.降溫、解熱:小鼠腹腔注射本品3mg/kgl小時后,可使體溫下降0.6℃;致熱的小鼠腹腔注射本品3mg/kg后可使體溫明顯下降,其作用比氨基比林持久。 4.消腫:對甲醛致明顯腫脹的大鼠,腹腔注射本品4mg/kg,有明顯消腫作用。 5.無成癮性:小鼠皮下注射本品8mg/kg,連續(xù)20日,最后1次給藥后6小時,腹腔注射丙烯特馬倫20mg/kg,不出現(xiàn)跳躍反應;猴皮下注射本品,劑量在53日內(nèi)由0. lmg/kg逐步遞增到2mg/kg,再按此量維持到70-90日,實驗過程中多次停藥或催癮,外觀均未出現(xiàn)嗎啡樣鎮(zhèn)痛劑的戒斷綜合征。 |
毒性試驗 | 1.急性毒性:大鼠LD50劑量為16.5(15.0-18.1)mg/kg;猴2只,皮下注射3mg/kg,1只1小時后死亡,另1只毒性反應持續(xù)約2小時后逐漸消失,次日檢查ECG恢復正常。2.亞急性毒性:大鼠腹腔注射 8mg/kg,16天后增至14mg/kg并維持至第28日;僅心肌有輕度濁腫與水樣變性.猴每日皮下注射2次,總劑量積累達400-635mg,未見外觀有毒性反應,ECG檢查也無明顯變化;組織病理檢查,主要表現(xiàn)為刺激反應,除肝有輕度濁腫水樣變性外,腦有膠質(zhì)細胞增多。3.致畸胎作用觀察:雌鼠妊娠第6-15日腹腔給藥,于第18日解剖,本品3mg/kg劑量各項觀察指標與對照組相似,6mg/kg劑量出現(xiàn)吸收胎和死胎的增加。 |
化學成分 | |
理化性質(zhì) | |
生產(chǎn)廠家 | 甘肅省蘭州制藥廠(蘭州市)(郵編730046)。 |
各家論述 | |
備注 |