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米索前列醇

  
中西藥分類 西藥
作用分類 計(jì)劃生育用藥物\其他
英文名 Misoprostol
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為淡黃色粘稠油狀物,微臭,極易溶于二氯甲烷中,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯,幾乎不溶于水。
功效
主治
用途 本品與米非司酮片序貫使用,可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的早期妊娠。本品單獨(dú)使用于治療胃、十二指腸潰瘍病和預(yù)防與治療非甾體抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。
方解
藥理作用 1.本品為前列腺素E1類似物,具有E型前列腺素的藥理活性。刺激胃粘液分泌,增加重碳酸氫鈉分泌和磷脂生成;增加胃粘膜血流量,加強(qiáng)胃粘膜屏障;有明顯抑制胃酸分泌作用而對胃粘膜有保護(hù)作用。 2.動物試驗(yàn)口服給藥未見血壓、心率和心電圖改變,對免疫功能無明顯影響,可抑制過敏遞質(zhì)釋放,對內(nèi)分泌無影響,大劑量具有鎮(zhèn)靜作用。血清生化指標(biāo)除氯離子濃度略升高外,未見任何其他異常。一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明,劑量增高至1mg/kg時可引起著床數(shù)降低和胚胎吸收數(shù)增加,劑量增至每天10mg/kg在大鼠未顯示有致畸作用,對小鼠無致癌作用。 3.本品為第一個合成的前列腺素E1,具有對子宮平滑肌和胃腸平滑肌的興奮作用,增加子宮張力和子宮內(nèi)壓作用,也具有軟化松弛宮頸的作用。與米非司酮序貫使用,可顯著增高或誘發(fā)妊娠子宮自發(fā)收縮的頻率和幅度,用于終止早孕。
體內(nèi)過程 本品口服吸收迅速,1.5小時后完全吸收。給藥15分鐘后,血漿活性代謝物米索前列酸水平可達(dá)峰值。口服200μg,平均藥峰濃度0.309μg/L。其游離酸約有85%與血清蛋白結(jié)合,與濃度無關(guān)。其t1/2為26.9分鐘,每12小時口服400μg米索前列醇體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。其代謝物消除呈雙相性,75%從尿中排出,15%從糞便中排出體外。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:200μg。
用法用量 停經(jīng)≤49天的健康早孕婦女,要求藥物流產(chǎn)時,采用米非司酮150mg,分次服法或1次口服200mg,服藥前后禁食2小時。40-48小時后單次口服米索前列醇600μg,門診觀察6小時。
不良反應(yīng) 使用米索前列醇后可有腹痛,部分對象可發(fā)生嘔吐腹瀉。極個別婦女可出現(xiàn)皮疹、手掌發(fā)紅、瘙癢、寒顫、一過性發(fā)熱甚至于過敏性休克
注意事項(xiàng) 1.有心、肝、腎、腦血管或冠狀動脈疾患者或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。 2.有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎、過敏體質(zhì)等。 3.低血壓者慎用,因前列腺素E類藥物有使外周血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓的現(xiàn)象。 4.與米非司酮配伍用于終止早孕時(詳見米非司酮),必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。
貯藏 室溫,干燥,避光保存。
備注
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