| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 計劃生育用藥物\其他 |
| 英文名 | Mifepristone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 米非司酮為微黃色結(jié)晶粉，無臭無味。光照敏感，在甲醇、二氯甲烷易溶，乙醇或醋酸乙酯中溶解，幾乎不溶于水。熔點(diǎn)：192-196℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 抗早孕藥。與前列腺素類藥物序貫合并使用于終止閉經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．米非司酮是孕酮受體水平的抗孕激素，它與孕酮受體結(jié)合起到阻斷和干擾靶器官水平的孕酮，使孕酮失去生理活性�，F(xiàn)知組成人體孕酮受體的氨基酸有三個功能區(qū)：即轉(zhuǎn)錄活化區(qū)、DNA結(jié)合區(qū)和激素結(jié)合區(qū)。米非司酮與孕酮受體結(jié)合有種屬特異性，在人類孕酮受體的激素結(jié)合區(qū)第722位上的甘氨酸是與米非司酮結(jié)合和作用的關(guān)鍵部位，不同激素受體第722位上甘氨酸均能與米非司酮結(jié)合，產(chǎn)生抗該激素的活性。反之，如人孕酮受體第722位突變?yōu)榘?a class="channel_keylink" href="http://m.zxtf.net.cn/pharm/2009/20090107120558_48129.shtml" target="_blank">胱氨酸，也就沒有抗孕酮作用。米非司酮與孕酮受體結(jié)合能力比孕酮強(qiáng)5倍，有強(qiáng)大抗孕激素作用。它的抗孕酮受體的靶器官為蛻膜，使蛻膜細(xì)胞蛋白合成功能受阻，顆粒細(xì)胞釋放顆粒，網(wǎng)狀纖維溶解，導(dǎo)致蛻膜細(xì)胞變性，壞死以致出血。本品無孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素作用。但有以劑量-依賴方式顯示其抗糖皮質(zhì)激素活性和微弱的抗雄激素活性。 2．對子宮平滑肌的作用 子宮自發(fā)活動通過孕酮和前列腺素之間平衡來調(diào)節(jié)。米非司酮使孕酮失活，起不了安靜子宮的作用，同時提高了內(nèi)源性前列腺素水平和子宮肌層對前列腺素的敏感性。子宮收縮又進(jìn)一步刺激內(nèi)源性前列腺素的合成，加強(qiáng)了子宮收縮。 3．對子宮頸的作用 早孕時宮頸中膠原組織很豐富。孕酮抑制膠原分解，使宮頸處于緊閉狀態(tài)。米非司酮的抑制孕酮活性和前列腺素的作用，使膠原合成減弱，分解增強(qiáng)，促使宮頸軟化和擴(kuò)張，有利于胎囊排出。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收較迅速，血藥達(dá)峰時間為1小時左右，峰值濃度為0.8-2mg/L左右，有明顯個體差異。消除t1/2為30-40小時左右，藥物曲線下面積較低。米非司酮的劑量與藥峰濃度不成正比，而消除半衰期，平均滯留時間、表觀分布容積、消除率、藥時曲線下面積等均隨劑量而變化。米非司酮與血清中α-酸性糖蛋白有高度親和力，而影響米非司酮在體內(nèi)的動力學(xué)。米非司酮口服1-2小時后，血中代謝產(chǎn)物水平已超過母體化合物。90%由肝臟代謝，經(jīng)膽汁進(jìn)入消化道排出，其余由腎排泄。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg，200mg。 |
| 用法用量 | 空腹或進(jìn)食2小時后，1次口服米非司酮150mg或200mg，或分服法即分4-6次服用，首次口服25mg或50mg，每日2次（間隔12小時)，共2-3天，總劑量150mg。每次服藥后禁食2小時。服完藥后第3或4天于陰道后穹窿放置卡前列甲酯（卡孕栓)1枚（1mg)，或口服米索前列醇600μg。門診觀察6小時，注意用藥后出血情況，有無妊娠產(chǎn)物排出和藥物副反應(yīng)。 |
| 不良反應(yīng) | 1．部分早孕婦女服藥后，有輕度惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛。 2．個別婦女可出現(xiàn)皮疹。 3．使用前列腺素后有腹痛，部分對象可發(fā)生嘔吐、腹瀉。少數(shù)有潮紅、手足心癢和發(fā)麻現(xiàn)象。 |
| 注意事項 | 1．必須確診為早孕者，停經(jīng)天數(shù)在49天內(nèi)，孕期越短，效果越好。懷疑宮外孕者禁用。 2．心、肝、腎、腎上腺功能不全者，長期服用甾體激素、凝血機(jī)制障礙者禁用。 3．有使用前列腺素類藥物禁忌者，如青光眼、哮喘、過敏體質(zhì)等禁用。 4．本品必須在具有急診刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件的單位使用。藥房不得自行銷售。 5．服藥前必須向?qū)ο笤敿?xì)告知治療效果、服藥過程和可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。隨診中如有大量出血、劇烈腹痛或發(fā)燒等異常情況，應(yīng)及時就診。 6．服藥后8-15天應(yīng)去治療單位復(fù)診，以確定流產(chǎn)效果和進(jìn)行必要處理。使用本品終止早孕失敗者，必須進(jìn)行人工流產(chǎn)。 |
| 貯藏 | 密閉避光，干燥處保存。 |
| 備注 |
