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碘解磷定

  
中西藥分類 西藥
作用分類 解毒藥物\有機磷酸酯類中毒解毒藥及其他解毒藥
英文名 Pralidoxime Iodide,PAM
漢語拼音
別名 派母
藥物組成
性狀 為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,遇光易變質(zhì)。溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。水溶液穩(wěn)定,在堿性溶液中易破壞。
功效
主治 治療急性有機磷農(nóng)藥中毒。但對不同有機磷品種,療效不同。對高毒的對硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等,有良好療效;對敵百蟲、敵敵畏療效較差;對樂果、馬拉硫磷療效可疑;對谷硫磷、二嗪農(nóng)(地亞農(nóng))有不良作用;對甲氟磷、丙胺磷及八甲磷,有報道認為無效。 輕度中毒時,可單獨應(yīng)用阿托品或單獨應(yīng)用碘解磷定。但中度、重度中毒必需碘解磷定和阿托品合并使用。
用途
方解
藥理作用 解磷定在體內(nèi)與磷;憠A酯酶中的磷;Y(jié)合,而將其中膽堿酯酶游離,并恢復其水解乙酰膽堿的活性。主要作用是肟類化合物的吡啶環(huán)上帶正電荷的氮,被磷酰化膽堿酯酶陰離子部位所吸引;肟與磷原子有較強的親和力,能夠奪取磷形成結(jié)合物,而與膽堿酯酶的酯解部位分離,因而使其活性恢復。此類解毒藥尚能與有機磷酸酯類直接結(jié)合,成為無毒物質(zhì)由尿中排出。解磷定類復能劑對形成不久的磷;憠A酯酶,能恢復酶的活性,但對中毒病程時間較長,已“老化”的磷酰化膽堿酯酶則活性難以恢復!袄匣钡脑蚩赡苁橇柞;憠A酯酶的一個烷基或烷氧基被解離,變成穩(wěn)定的單烷基或單烷氧基磷;憠A酯酶。故應(yīng)用此類藥物治療急性有機磷中毒時,早期用藥效果好,治療慢性中毒則無效。 此類解毒藥恢復酶活性作用,在橫紋肌的神經(jīng)肌肉接合處表現(xiàn)最為明顯,能迅速恢復橫紋肌的正常反應(yīng)性,但對植物神經(jīng)功能的恢復較差,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的解毒作用更不明顯。
體內(nèi)過程 此類藥物靜脈給藥后,血中很快達到有效濃度。在肝、腎、脾、心等器官的含量較多,肺、骨骼肌和血液中次之,能否透過血腦屏障進入腦組織,曾有不同意見,有臨床觀察資料表明,應(yīng)用解磷定治療1605急性中毒,可恢復病人的神志,說明藥物能進入腦組織,使膽堿酯酶的活性有所恢復。本品主要由腎臟排泄,靜注后,最初30分鐘內(nèi)即有未改變的藥物由尿中排出,6小時內(nèi)約排出80%,無蓄積中毒現(xiàn)象。本品解除煙堿樣毒作用顯著,但不能直接拮抗體內(nèi)蓄積的乙酰膽堿。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10ml:0.4g,20ml:0.5g。
用法用量 本品用葡萄糖液或生理鹽水20-40ml稀釋后,于10-15分鐘內(nèi)緩慢靜注。輕度中毒者,首次劑量0.4g,必要時2-4小時重復一次,小兒15mg/kg/次;中度中毒者,首次劑量0.8-1.2g,以后每2-3小時重復0.4-0.8g,共2-3次,小兒30mg/kg/次;重度中毒者,首次劑量1.2-1.6g,30分鐘后視情況,需要時重復用藥一次,以后改為每次0.4g,(采用靜脈滴注,每小時不超過0.4g),共4-6次,以后酌情停藥,小兒20-30mg/kg/次。
不良反應(yīng) 本品注射速度過快時可出現(xiàn)暫時性視力模糊、復視、眩暈、頭痛、惡心、心動過速、血壓升高等。劑量過大,注射速度過快,反可抑制膽堿酯酶活性,嚴重時可導致呼吸抑制。有報道偶可引起口苦、咽痛、腮腺腫大,這可能與所含碘離子有關(guān),亦有引起碘過敏者。
注意事項 本品用于治療中度、重度急性有機磷中毒,必須與阿托品合并使用,但需適當減小阿托品劑量。輕度急性有機磷中毒可單獨使用阿托品或碘解磷定。 碘解磷定注射速度過快出現(xiàn)的某些不良反應(yīng),應(yīng)特別注意與急性有機磷中毒的臨床表現(xiàn)相鑒別。對碘過敏者禁用。 本品在堿性溶液中易水解生成氰化物,禁與堿性藥物配伍。
貯藏 遮光,密閉保存。
備注
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