| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物 |
| 英文名 | Corticotrophin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | ACTH |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 促皮質(zhì)素是由動(dòng)物垂體提取的，1963年已人工合成，是39個(gè)氨基酸的直鏈多肽，分子量為4500。其結(jié)構(gòu)如下：H-絲-酪-絲-蛋-谷-組-苯-精-色-甘-賴-脯-纈-甘-賴-賴-精-精-脯-纈-賴-酪-脯-門-丙-甘-谷-門-谷-絲-丙-谷-丙-苯-脯-亮-谷-苯-OH 。 本品為白色粉末，易溶于水、60%-70%酒精及丙酮。在等電點(diǎn)（pH4.65-4.80)時(shí)部分沉淀，溶液耐熱。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．用于診斷垂體腎上腺軸的儲(chǔ)備功能，其合成的類似物ACTH（1-24)由于引起變態(tài)反應(yīng)的危險(xiǎn)性低而更多用于診斷。 2．用于腎上腺皮質(zhì)功能正常但需用糖皮質(zhì)激素治療的疾病。但用此藥的效果較難預(yù)測(cè)，因?yàn)樽饔玫膹?qiáng)弱依賴于個(gè)體腎上腺的反應(yīng)性，且用法不夠方便，價(jià)格較昂貴，因此不比直接用糖皮質(zhì)激素有更多的優(yōu)點(diǎn)。 3．腎上腺皮質(zhì)功能減退癥，對(duì)于原發(fā)性者（病變?cè)谀I上腺)ACTH無效，對(duì)于繼發(fā)性者（垂體ACTH不足)需長(zhǎng)期注射用藥，一般不作為治療藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 促皮質(zhì)素與腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞膜上的受體結(jié)合，通過腺苷環(huán)化酶-cAMP系統(tǒng)使幾種蛋白激酶激活，促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞增生，并興奮腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞合成及分泌腎上腺皮質(zhì)激素。它促進(jìn)皮質(zhì)醇分泌的作用迅速；但促進(jìn)醛固酮分泌的作用很弱，需生理范圍內(nèi)的最大劑量方有效，且作用時(shí)間短，1-2天后雖血ACTH的水平仍很高，但醛固酮的分泌已經(jīng)開始下降。 |
| 體內(nèi)過程 | ACTH的生物合成是先合成一個(gè)大分子的前體，稱為前阿片-皮質(zhì)素原（Pre-pro-opiocortin)，后者水解成為ACTH、內(nèi)啡肽和β-促脂素。人的垂體前葉約含ACTH50單位，或0.25mg活性肽。每天約分泌1-5單位（5-25μg)，應(yīng)激情況下分泌量大增。 人血漿中ACTH水平具有規(guī)律性晝夜節(jié)律變化，一般睡眠后3-5小時(shí)分泌頻率增加，早晨睡醒前及后1小時(shí)內(nèi)達(dá)最高峰，以后漸減，下午6-11點(diǎn)最低。ACTH的分泌受下丘腦的ACTH釋放激素興奮，并受皮質(zhì)醇的負(fù)反饋抑制。 靜脈注入的ACTH，在循環(huán)中的半衰期，人約為10-25分鐘。因半衰期短臨床應(yīng)用以靜脈緩慢滴注比一次推注效果更好。注入的ACTH大部分出現(xiàn)于腎中。其在血中滅活的方式可能是通過氧化或酶解，也可能通過與血中蛋白質(zhì)結(jié)合滅活。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | ACTH（1-24)，粉針注射劑：0.25mg，每mg含純ACTH150-200單位。 |
| 用法用量 | 1．用于診斷垂體腎上腺軸的儲(chǔ)備功能時(shí)，成人用量，靜脈注射，ACTH（1-24)0.25mg，或肌內(nèi)注射，0.25-0.75mg。 2．用于治療，劑量應(yīng)個(gè)體化。分次靜脈注射或靜脈滴注。 |
| 不良反應(yīng) | 1．長(zhǎng)期應(yīng)用可引起血皮質(zhì)激素血癥所致的代謝紊亂、水鈉潴留、甚至痤瘡多毛。 2．有時(shí)可增加皮膚色素沉著。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)用ACTH可抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸對(duì)應(yīng)激的反應(yīng)。應(yīng)用由動(dòng)物制備的ACTH時(shí)，需注意可引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。 2．手術(shù)后，骨質(zhì)疏松、全身真菌感染、眼單純皰疹、消化性潰瘍、高血壓、充血性心力衰竭及對(duì)豬的蛋白質(zhì)敏感的患者均禁用。 3．用促皮質(zhì)素治療后進(jìn)行免疫接種時(shí)應(yīng)小心，患者可能缺少產(chǎn)生抗體的反應(yīng)，或有患神經(jīng)并發(fā)癥的危險(xiǎn)性。 4．在甲狀腺功能低下時(shí)用此藥的作用加強(qiáng)。 |
| 貯藏 | 避光冷藏，2-8℃；在室溫25℃以下保存期不超過1個(gè)月。凍結(jié)制劑不能使用。 |
| 備注 |
