中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\解熱止痛、抗炎、抗風濕藥
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英文名 |
Naproxen
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭或幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解。在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。熔點:153-158℃。
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功效 |
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主治 |
適用于各類急性中度、輕度的疼痛,包括手術后損傷痛。亦用于各種風濕性疾病引起的肌關節(jié)痛,控制類風濕關節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關節(jié)炎的腫痛癥狀。并可較長時間服用。在治療類風濕關節(jié)炎時,它具有與阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬同樣的療效,且療效與劑量成正比。亦可作為解熱降溫的對癥藥物。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為抗炎鎮(zhèn)痛藥,有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。和其他的非甾體抗炎藥一樣,它抑制花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧酶而使得炎癥介質(zhì)前列腺素的合成減少,從而起抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用。本品抑制COX-2的濃度低于COX-1,COX-2/COX-1比值明顯低于阿司匹林,吲哚美辛、吡羅昔康。這可能是本品出現(xiàn)嚴重胃腸道不良反應和腎損害少的原因。
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體內(nèi)過程 |
本品口服后吸收完全。食物可輕度減少其吸收,碳酸氫鈉可增加其吸收,其他抗酸藥物則降低其吸收。其血漿蛋白結合率為97.6%-99.5%。其血漿濃度在服用劑量500mg以內(nèi)時隨劑量直線上升,超過此劑量則因血漿結合點的飽和,清除率的增加而血濃度增加相對減少,而AUC僅增加25%。關節(jié)液中的濃度則在服藥3-4小時后是血濃度的50%,至15小時達血濃度的74%。本品的特點為半衰期較長,為12-15小時。體內(nèi)藥物50%-60%以結合物的形式或27%-46%以代謝物的形式由尿中排出。0.5%-2.5%在糞中出現(xiàn)。
在腎功能不全者,雖血漿游離型增高但藥物半衰期不變。在肝硬化患者則本藥的清除率較正常人降低60%。
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劑型 |
片劑,膠囊,栓劑
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規(guī)格 |
片劑:0.1g,0.25g。膠囊劑:0.25g。緩釋片:0.5g。緩釋膠囊:0.25g。栓劑:0.25g。
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用法用量 |
片劑及膠囊劑:成人:片劑0.2-0.4g/次,每日2次。緩釋膠囊:每次0.5g,每日1次。兒童:每日10mg/kg,分2次服,每日量不超過750mg。成人:直腸給藥,每次0.25g,睡前用。
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不良反應 |
本品較為安全,安全性與布洛芬大致相似。
1.胃腸 約20%服用者出現(xiàn)消化不良反應,可以不停藥自行緩解或少數(shù)需加抗酸藥物。有文獻報道對有消化性潰瘍史和食管裂孔疝者雖服用本藥但無嚴重胃腸道不良反應。本藥引起嚴重胃腸道出血及穿孔的很少,據(jù)統(tǒng)計其發(fā)生率較吲哚美辛低一半,為吡羅昔康的20%。
2.腎 有腎前性和腎本身病變者,有可能出現(xiàn)腎損害,包括浮腫、電解質(zhì)紊亂、腎功能不全,停藥可以恢復。
3.其他少見的不良反應有頭痛、頭暈、皮疹、肝酶升高、支氣管哮喘發(fā)作等。
4.中毒解救 未見有中毒的報道。過量服用者宜盡早洗胃、輸液以促進藥物早些排出。
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注意事項 |
1.對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者,孕婦及哺乳期婦女,活動期消化性潰瘍或有潰瘍合并出血和穿孔史者禁用。有潰瘍病史者宜在嚴密觀察下用藥或加用抗酸藥。
2.有報道與正常人相比,10例酒精性肝硬化患者本藥的清除率下降60%,因此肝硬化患者服用本藥劑量應減少一半。
3.當本藥劑量增大時,可使同時服用的華法林蛋白結合率減少,而游離型華法林的濃度增加14%-17%,因此與華法林同時服用時必須監(jiān)測血中華法林的濃度并進行調(diào)整劑量。
4.本藥與磺脲類降糖藥無明顯的相互作用。
5.有支氣管哮喘者有凝血機制或血小板功能障礙者,心、肝、腎功能不全者,老年人等慎用。
6.長期應用應檢查肝、腎功能及血象。
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貯藏 |
陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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