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頭孢他啶

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 Ceftazidime
漢語拼音
別名 頭孢噻甲羧肟
藥物組成
性狀 頭孢他啶為5水化合物,白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭或微有特殊臭。在磷酸鹽緩沖液(pH6.0)中略溶,在水或甲醇中微溶,在丙酮或氯仿中不溶。116mg頭孢他啶5水物相當于100mg頭孢他啶游離酸。
功效
主治 1.敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腦膜炎,以及白血病、惡性腫瘤等免疫功能低下并發(fā)感染等重癥患者。 2.下呼吸道感染包括肺炎、胸膜炎肺膿腫、支氣管擴張合并肺部感染等。 3.耳鼻喉科重癥感染如中耳炎、乳突炎、鼻竇炎等。 4.重癥尿路感染腎盂腎炎、腎膿腫、前列腺炎等。 5.皮膚與軟組織感染包括燒傷感染。 6.胃腸、膽道、腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)重癥感染。 7.其它重癥感染如骨關(guān)節(jié)感染,透析患者并發(fā)重癥感染,免疫功能低下感染患者等。
用途
方解
藥理作用 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素,為第三代中抗銅綠假單胞菌最強的注射用頭孢菌素。主要的特點為:①對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。②有強大的抗陰性桿菌作用。③對銅綠假單胞菌抗菌作用強。④對革蘭陽性球菌抗菌作用不及一代與二代頭孢菌素,但對肺炎鏈球菌,化膿性鏈球菌仍有較強抗菌作用,對敏感葡萄球菌也有一定作用。③討厭氧菌有不同程度的抗菌作用。⑤腸球菌耐藥,腸桿菌屬中已有耐本品菌株。支原體,衣原體,軍團菌,難辨梭狀芽胞桿菌均耐藥(。 頭孢他啶體外抗菌譜:作用強度 抗菌譜:+++ 腸桿菌屬桿菌、銅綠假單胞菌、嗜血流感桿菌;++ 肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、厭氧菌、淋球菌、腦膜炎球菌(脆弱擬桿菌除外);+ 脆弱擬桿菌、葡萄球菌;0 腸桿菌、軍團菌、難辨梭狀芽胞桿菌、支原體、衣原體、腸桿菌屬中耐本品菌株。 頭孢他啶為殺菌劑。其抗菌作用機制與青霉素類、頭孢菌素類相同,影響細菌細胞壁合成。本品通過與細菌內(nèi)膜上主要青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制了轉(zhuǎn)肽酶在細胞壁合成最后一步交叉連接中的轉(zhuǎn)肽作用,使5肽末位D-丙氨酸未能被轉(zhuǎn)肽酶移去,交叉連接不能形成,影響細菌細胞壁合成,導致細菌腫脹破裂死亡。
體內(nèi)過程 本品口服不吸收,需注射給藥。肌內(nèi)注射或靜脈注射1g,血藥峰濃度分別為43mg/L與139mg/L,血漿t11/2為1.8-2.2小時,表現(xiàn)分市容積為16L/70kg,體內(nèi)不代謝,80%-90%給藥量24小時內(nèi)以原形經(jīng)腎小球濾過自尿中排出。蛋白結(jié)合率低,為10%。本品體內(nèi)分布廣,尿、膽汁、前列腺、骨關(guān)節(jié)、眼房水、痰,唾液、胸腹腔液中均可測得有效濃度,腦膜炎時,CSF中藥物濃度可達4-20mg/L。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑(鈉鹽):0.25g,0.5g,1g(僅供靜脈滴注用)。
用法用量 成人1次1-2g,每隔8-12h靜脈給藥一次。 小兒每日50-150mg/kg,等分為3次,間隔8小時。靜脈滴注給藥。 腎功能減退時需調(diào)整給藥劑量與間隔時間。頭孢他啶調(diào)整劑量與間隔時間: 肌酐清除率(ml/min)50-30,頭孢他啶每次劑量(g)/間隔時間(h)1.0/12; 肌酐清除率(ml/min)30-16,頭孢他啶每次劑量(g)/間隔時間(h)1.0/24; 肌酐清除率(ml/min)15-6,頭孢他啶每次劑量(g)/間隔時間(h)0.5/24; 肌酐清除率(ml/min)<6,頭孢他啶每次劑量(g)/間隔時間(h)0.5/48。
不良反應 本品與其它頭孢菌素類與青霉素有交叉過敏反應?赡馨l(fā)生皮疹反應但不常見。偶見血肌酐或血尿素氮升高?赡馨l(fā)生一過性白細胞降低,中性粒細胞下降,血小板下降,Coomb's試驗陽性反應。長療程使用可能發(fā)生二重感染如念珠菌感染,偽膜性腸炎或耐藥菌株感染。有的病例有消化道反應如腹瀉、嘔吐、惡心、腹痛等。個別病人注射部位有靜脈炎。
注意事項 對青霉素過敏者慎用。腎功能減退時需調(diào)整給藥劑量與間隔時間。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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