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乙胺嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲病藥\驅(qū)腸蟲藥
英文名 Diethylcarbamazine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其枸櫞酸鹽,為白色結(jié)晶形粉末,無臭,味酸苦,微有引濕性。易溶于水,略溶于乙醇,不溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮等。熔點:135-139℃。
功效
主治 本品主要用于治療各種絲蟲病,包括馬來絲蟲病、班氏絲蟲病、羅阿絲蟲病,也用于盤尾絲蟲病。對微絲蚴的作用顯著,在體內(nèi)大劑量時對成蟲也有一定殺滅作用。將本品還可摻拌于食鹽中制成藥鹽,以作流行區(qū)全民防治用。此外尚可用于哮喘病和熱帶嗜伊紅細胞增多癥患者。
用途
方解
藥理作用 本品對微絲蚴及成蟲均有作用,能使血中微絲蚴迅速集中到肝臟的微血管內(nèi),經(jīng)一定時間后,大部分在肝的竇狀隙內(nèi)被吞噬細胞所吞噬和潰溶。對易感微絲蚴的作用:一為抑制肌肉活動,使蟲體固定不動,此可能為本藥哌嗪部分的過度極化作用,促使蟲體由其寄居處脫開所致;二為改變微絲蚴體表膜,使之更易遭受宿主的防御功能的攻擊和破壞。對成蟲殺滅作用機制不詳。
體內(nèi)過程 本品口服后很快經(jīng)消化道吸收,并迅速而均勻地分布到除脂肪組織外的所有器官、血細胞和組織,也能進入鞘膜積液和其他積液。多次反復給藥,很少蓄積。按10mg/kg單劑量口服本品后,血藥濃度峰值為4-5μg/ml。24-48小時內(nèi)血藥濃度逐漸減少到零,絕大部分在體內(nèi)被代謝后由腎臟排出。代謝產(chǎn)物能在24小時內(nèi)排出70%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg,100mg。
用法用量 1.一般用法 成人,口服一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g,7-14日為一療程,療效較好。 2.大劑量短療程法 治療馬來絲蟲病可用本品1.5g,且次頓服或于1日內(nèi)分2次服。治療班氏絲蟲病總量3g,于2-3日內(nèi)服完。 3.小劑量長療程法 治療羅阿絲蟲。好咳3次,每次1mg/kg,連服20天。治療盤尾絲蟲病:第1天服1次,劑量0.5mg/kg;第2天服2次,每次劑量0.5mg/kg;第3天3次,每次劑量2mg/kg,連服10天。 4.預防 于流行區(qū)按每日5-6mg/kg服藥,連服7天或按上量每周或每月服1日,直至總量達70-90mg/kg為止。本品除純服外,還可摻拌食鹽成藥鹽,其濃度1‰至4‰,間斷食用數(shù)月,人體感染微絲蚴率明顯下降。
不良反應 乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲減退、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、失眠等。治療期間的反應多由于大量微絲蚴和成蟲殺滅后釋放異性蛋白所致,可有畏寒、發(fā)熱、頭痛、肌肉關(guān)節(jié)酸痛、皮疹、瘙癢等。偶見過敏性喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時性蛋白尿、血尿、肝腫大和壓痛等。成蟲死亡尚可引起局部反應如淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、精索炎、附睪炎等,并出現(xiàn)結(jié)節(jié)。馬來絲蟲病患者出現(xiàn)的反應常較班氏絲蟲病者為重,血中微絲蚴數(shù)多者反應也較重。盤尾絲蟲病患者反應亦較嚴重。
注意事項 1.出現(xiàn)嚴重的不良反應,應采取對癥處理,對個別出現(xiàn)喉頭水腫、支氣管痙攣者要及時搶救以防窒息,可給予抗過敏藥如皮下注射1‰腎上腺素0.5ml,并密切觀察;發(fā)熱、關(guān)節(jié)肌肉酸痛者給予復方乙酰水楊酸片。 2.由于成蟲死亡,尚可出現(xiàn)局部淋巴腺炎及淋巴管炎。 3.偶可引起腦病,盤尾絲蟲病偶可引起失明等。 4.用本品前,應先驅(qū)蛔,以免引起膽道蛔蟲病。 5.有活動性肺結(jié)核,嚴重心臟病、肝臟病、腎臟病、急性傳染病以及孕婦、哺乳期婦女均應暫緩治療。 6.合并消化道潰瘍者可考慮用小劑量長療程。
貯藏 密閉,在干燥處保存。
備注
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