| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥 |
| 英文名 | Tetracaine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。熔點：147-150℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 丁卡因穿透性強，表面麻醉效果較好，常用于眼科和耳鼻喉粘膜麻醉�？捎糜谏窠�(jīng)阻滯和硬膜外麻醉，常與2%利多卡因混合使用，起效快，作用時效長，可減少毒性反應發(fā)生率。丁卡因與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固，脊麻時麻醉平面固定較快。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 丁卡因為長效酯類局麻藥，外周神經(jīng)的作用同其它局麻藥，穿透神經(jīng)細胞膜，改變細胞膜對鈉離子的通透性，阻止鈉離子內(nèi)流，從而使動作電位上升減慢直至停止產(chǎn)生動作電位，神經(jīng)興奮和傳導功能喪失，無法傳遞信息。丁卡因脂溶性很高，穿透能力強，與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢固，因而麻醉強度是普魯卡因的16倍，作用時效是普魯卡因的8倍，毒性也相應增加10倍。 丁卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有明顯抑制作用，毒性反應發(fā)生時則出現(xiàn)興奮或抑制的一系列臨床表現(xiàn)。 丁卡因心臟毒性較大，對心臟有奎尼丁樣作用，達毒性濃度時直接抑制心肌，使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、室內(nèi)壓力下降和心輸出量降低，嚴重時可引起心力衰竭、室顫或心搏停止。對血管平滑肌有直接松弛作用。 丁卡因未引起驚厥時，對呼吸無顯著影響，驚厥發(fā)生則產(chǎn)生一系列呼吸改變，驚厥一旦停止，呼吸即恢復。 |
| 體內(nèi)過程 | 同其它局麻藥一樣，丁卡因在注射部位按濃度梯度以彌散方式進入神經(jīng)細胞，阻斷鈉離子通道，降低甚至消除動作電位的產(chǎn)生，從而阻斷神經(jīng)興奮和傳導。主要通過血漿假性膽堿酯酶水解代謝，代謝速度慢，代謝產(chǎn)物為對丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇。部分丁卡因經(jīng)膽道排到腸道，再吸收入血進行水解。代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，極小量以原形經(jīng)尿排出。 |
| 劑型 | 注射劑,溶液 |
| 規(guī)格 | 表面麻醉：1%溶液。注射劑：2ml：20mg 5ml：50mg。 |
| 用法用量 | 表面麻醉：1%溶液噴霧或涂抹；神經(jīng)傳導阻滯：0.1%-0.3%溶液。硬膜外阻滯：0.15%-0.3%溶液，與利多卡因合用時最高濃度為0.3%；極量一次0.1g。蛛網(wǎng)膜下腔阻滯用10-15mg。 |
| 不良反應 | 丁卡因作用強度大，毒性也大，LD50、致驚閾量和一次最大用量都小于普魯卡因和利多卡因，其毒性反應不僅發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，對心臟毒性亦大。 丁卡因引起的高敏反應，特異反應和變態(tài)反應少見。有關(guān)其神經(jīng)毒性不容忽視，應注意其使用濃度和作用時間等因素的影響。 |
| 注意事項 | 丁卡因毒性較大，大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。禁用局部浸潤麻醉與靜脈注射，禁忌與堿性藥物混合，以免失效。毒性反應的緊急處理同普魯卡因。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
