| 公開(公告)號 | CN1960725A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580014951.3 |
| 申請日期 | 2005.03.15 |
| 專利名稱 | 用于抑制血管發(fā)生的四環(huán)咔啉衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4166(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/552,724 |
| 申請(專利權(quán))人 | PTC醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 文榮春;曹良弦;納達(dá)拉賈恩·塔米拉拉蘇;齊紅彥;崔珣奎;威廉·約瑟夫·倫諾克斯;唐納德·托馬斯·科森 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-15 PCT/US2005/008452 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種用于抑制患者中VEGF產(chǎn)生的方法，其包括對有此需要的患者施用VEGF抑制量的式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、包合物、多晶型物、外消旋體或立體異構(gòu)體， 其中， X是氫、羥基、鹵素、C1到C6烷基、或C1到C5烷氧基，任選地被C6到C10芳基取代； W是氧或硫原子； R1是C1到C8烷基；5到12元雜芳基；或C6到C10芳基，任選地被一個或更多個獨立選擇的R0基團(tuán)取代； R0是鹵素、C1到C6烷基，其中所述烷基任選由一個或更多個獨立選擇的鹵素基團(tuán)取代；5到12元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被C1到C6烷基取代；5到12元雜芳基；氰基、硝基；氨基，其中所述氨基任選地被一個或更多個C1到C6烷基取代；酰氨基；酯基；或-ORa基團(tuán)； Ra是氫；或C1到C6烷基，其中所述烷基任選地被一個或更多個獨立選擇的鹵素、C1到C4烷氧基、5到10元雜芳基、5到10元雜環(huán)、或氨基取代；其中所述雜環(huán)任選地被-C(O)-Rc基團(tuán)或任選地被羥基取代的C1到C6烷基取代；以及所述氨基任選地被一個或更多個獨立選擇的任選地被C1到C4烷氧基取代的C1到C6烷基取代； R2是5到12元雜芳基；C2到C8烯基；C1到C8烷基，其中所述烷基任選地被一個或更多個獨立選擇的鹵素、C1到C4烷氧基、5到10元雜環(huán)、5到10元雜芳基、任選地被一個或更多個獨立選擇的Rb取代的C6到C8芳基或-C(O)-Rc基團(tuán)取代；或C6到C10芳基，任選地被一個或更多個獨立選擇的Rb基取代； Rb是鹵素；氰基；硝基；C1到C4烷氧基；C1到C6烷基，其中所述烷基被任選地被一個或更多鹵素基團(tuán)取代；-O-C(O)-Rc；或-C(O)-O-Rc基團(tuán)；以及 Rc是羥基或C1到C6烷基。 |
| 摘要 | 根據(jù)本發(fā)明鑒別出后轉(zhuǎn)錄地抑制VEGF表達(dá)的化合物，并提供它們的使用方法。在本發(fā)明的一個方面，這些化合物用于抑制VEGF的產(chǎn)生、抑制血管發(fā)生、和/或治療癌癥、糖尿病性視網(wǎng)膜病或滲出性黃斑變性。在本發(fā)明的另一個方面，提供使用本發(fā)明化合物抑制VEGF產(chǎn)生、抑制血管發(fā)生、和/或治療癌癥、糖尿病性視網(wǎng)膜病或滲出性黃斑變性的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/089752 英 |
