公開(公告)號
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CN1308297C
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(專利)號
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CN00810039.X
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申請日期
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2000.07.04
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專利名稱
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氨基磺酸苯基酯衍生物
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主分類號
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C07C307/02(2006.01)I
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分類號
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C07C307/02(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K3
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.6 JP 191632/99
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申請(專利權(quán))人
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帝國臟器制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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小泉直之;岡田亮;巖下茂樹;竹川惠弘;中川隆義;高橋洋夫;藤井智仁
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2000-07-04 PCT/JP2000/004427
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進(jìn)入國家日期
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2002.01.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹 雯;楊麗琴
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其鹽, 式中, R1及R2表示氫原子, R3表示氫原子、鹵素原子、C1-C6烷基、-OSO2N R1R2、C1-C6烷酰氨基、硝基或氰基, A表示用從鹵素原子、C1-C6烷基、鹵素取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰氧基、甲磺酰氧基、氨磺酰氧基、N,N-二甲基氨磺酰氧基、氨基、C1-C6烷酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺;被⑾趸、氰基、羧基和C1-C6烷氧基羰基中選出的1或2個取代基取代的苯基,或萘基。
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摘要
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式中,R1及R2分別獨(dú)立地表示氫原子或低基烷基,R3表示氫原子、鹵素原子、低級烷基、-OSO2NR1R2、低級烷酰氨基、硝基或氰基,A表示取代或未取代的苯基、式-X-NR4R5的基團(tuán)等,通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其鹽具有優(yōu)良的類固醇硫酸酯酶抑制作用,并可有效地預(yù)防或處置與雌激素等類固醇類有關(guān)的疾病,例如乳腺癌、宮頸癌、子宮內(nèi)膜增生癥、不孕癥、子宮內(nèi)膜異位、子宮腺肌瘤、自身免疫疾病、癡呆癥或阿爾茨海默氏病等。
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國際公布
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2001-01-11 WO2001/002349 日
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