| 公開(公告)號 | CN1930141A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580006944.9 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法 |
| 主分類號 | C07D309/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/10(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.16 DE 102004012676.3;2004.8.18 DE 102004040168.3;2004.12.16 DE 102004061145.9;2005.2.9 EP 05002628.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 弗蘭克·希梅爾斯巴赫;馬賽厄斯·�？斯�;彼得·艾克爾曼;愛德華·L·巴索米恩;利奧·托馬斯 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/EP2005/002618 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具通式I的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物 其中 R1選自A基的定義，而且 若R3是選自B基的定義時，則R1也可以另外選自下列的意義：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷基、C2-4-炔基-C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷氧基、C2-4-炔基-C1-4-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基-C1-4-烷基、C5-7-環(huán)烯基-C1-4-烷基、經(jīng)1-3個氟原子取代的甲基、經(jīng)1-5個氟原子取代的乙基、C1-4-烷氧基、經(jīng)1-3-個氟原子取代的甲氧基、經(jīng)1-5個氟原子取代的乙氧基、經(jīng)羥基或-C1-3-烷氧基取代的C1-4-烷基、經(jīng)羥基或C1-3-烷氧基取代的C2-4-烷氧基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-烷氧基或羥基， 同時，在上述的環(huán)烷基與環(huán)烯基環(huán)中，1或2個亞甲基可以彼此獨(dú)立地經(jīng)O或CO取代，而且 R2表示氫、氟、氯、溴、羥基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氰基或硝基，其中該烷基或烷氧基可以經(jīng)氟單或多取代，而且 R3是選自B基的定義，而且 若R1是選自A基的定義時，則R3也可以另外選自下列的意義：氫、氟、氯、溴、碘、C1-6-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷基、C2-4-炔基-C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷氧基、C2-4-炔基-C1-4-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基、C5-7-環(huán)烯基、C3-7-環(huán)烷基-C1-4-烷基、C5-7-環(huán)烯基-C1-4-烷基、C3-6-環(huán)亞烷基甲基、羥基、C1-6-烷氧基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-烷氧基、芳基、芳基-C1-3-烷基、雜芳基、雜芳基-C1-3-烷基、芳氧基、芳基-C1-3-烷基-氧基、經(jīng)1-3-個氟原子取代的甲基或甲氧基、經(jīng)1-5個氟原子取代的C2-4-烷基或C2-4-烷氧基、經(jīng)氰基取代的C1-4-烷基、經(jīng)羥基或C1-3-烷氧基取代的C1-4-烷基、氰基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、(C1-3-烷氨基)羰基、二-(C1-3-烷基)氨羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、哌嗪-1-基-羰基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基、(C1-4-烷基)羰氨基、C1-4-烷基-磺�；被�、C1-4-烷硫基、C1-4-烷亞磺�；1-4-烷磺�；�、芳磺酰基氨基、芳基-C1-3-烷磺酰基氨基或芳磺�；� R4、R5彼此獨(dú)立地表示氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、C1-3-烷基、C1-3-烷氧基、經(jīng)1-3-個氟原子取代的甲基或甲氧基， A表示C2-6-炔-1-基、C2-6-烯-1-基、C3-7-環(huán)烷基、C5-7-環(huán)烯基、芳基、雜芳基、C1-4-烷羰基、芳羰基、雜芳羰基、氨羰基、C1-4-烷氨羰基、二-(C1-3-烷基)氨羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4-烷基)哌嗪-1-基羰基、芳氨羰基、雜芳氨羰基、C1-4-烷氧羰基、芳基-C1-3-烷氧羰基、雜芳基-C1-3-烷氧羰基、氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-酮-1-基、哌啶-1-基、哌啶-2-酮-1-基、嗎啉-4-基、嗎啉-3-酮-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、C1-4-烷羰氨基、芳羰氨基、雜芳羰氨基、C3-7-環(huán)烷氧基、C5-7-環(huán)烯氧基、芳氧基、雜芳氧基、C1-4-烷亞磺酰基、C1-4-烷磺酰基、C3-7-環(huán)烷硫基、C3-7-環(huán)烷亞磺�；�、C3-7-環(huán)烷磺�；�、C5-7-環(huán)烯硫基、C5-7-環(huán)烯亞磺酰基、C5-7-環(huán)烯磺�；�、芳硫基、芳亞磺酰基、芳磺�；㈦s芳硫基、雜芳亞磺�；㈦s芳磺酰基、氰基或硝基， 然而，上述的炔基與烯基可以經(jīng)氟或氯單或多取代，而且 上述的炔基與烯基可以經(jīng)相同或不同的L1基單或雙取代，而且 上述的環(huán)烷基與環(huán)烯基環(huán)可以彼此獨(dú)立地經(jīng)選自氟與C1-3-烷基的取代基單或雙取代，而且 在上述的環(huán)烷基與環(huán)烯基環(huán)中，一或兩個亞甲基可以彼此獨(dú)立地經(jīng)O、S、CO、SO、SO2或NRN取代， B表示三-(C1-4-烷基)硅烷基-C1-6-烷基、C2-6-炔-1-基、C2-6-烯-1-基、氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-酮-1-基、哌啶-1-基、哌啶-2-酮-1-基、嗎啉-4-基、嗎啉-3-酮-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、芳羰氨基、雜芳羰氨基、硝基、C3-10-環(huán)烷氧基、C5-10-環(huán)烯氧基、C3-10-環(huán)烷硫基、C3-10-環(huán)烷亞磺�；�、C3-10-環(huán)烷磺�；5-10-環(huán)烯硫基、C5-10-環(huán)烯亞磺�；�、C5-10-環(huán)烯磺�；�、芳硫基、芳亞磺酰基、雜芳硫基或雜芳亞磺�；�， 然而，上述的炔基與烯基可以經(jīng)氟或氯單或多取代，而且 上述的炔基與烯基可以經(jīng)相同或不同的L1基單或雙取代， 然而，上述的環(huán)烷基與環(huán)烯基環(huán)可以彼此獨(dú)立地經(jīng)選自氟與C1-3-烷基的取代基單或雙取代，而且 在上述的環(huán)烷基與環(huán)烯基環(huán)中，一或兩個亞甲基可以彼此獨(dú)立地經(jīng)O、S、CO、SO、SO2或NRN取代， RN表示H、C1-4-烷基、C1-4-烷羰基或C1-4-烷磺�；�， L1是彼此獨(dú)立地選自羥基、氰基、硝基、C3-7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-4-烷羰基、芳羰基、雜芳羰基、氨羰基、C1-4-烷氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、吡咯烷--1基羰基、哌啶-1-基羰基、嗎啉-4-基羰基、芳氨羰基、雜芳氨羰基、C1-4-烷氧羰基、芳基-C1-3-烷氧羰基、雜芳基-C1-3-烷氧羰基、C1-4-烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、C1-4-烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、C1-4-烷亞磺酰基、芳亞磺酰基、雜芳亞磺�；�、C1-4-烷磺�；⒎蓟酋；c雜芳磺�；� L2是彼此獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、C1-3-烷基、二氟甲基、三氟甲 |
| 摘要 | 本發(fā)明有關(guān)通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6與R7a、R7b、R7c基是如權(quán)利要求1所定義，包括互變異構(gòu)物、其立體異構(gòu)物、其混合物與其鹽類。本發(fā)明化合物用于治療代謝病癥。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092877 德 |
