| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1303086C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510020565.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.24 |
| 專利名稱 | 頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D501/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D501/22(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 朱曉茂 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朱曉茂;余安國(guó);林國(guó)華;莫兆明;白 云 |
| 地址 | 610023四川省成都市錦江工業(yè)園四川川投醫(yī)藥生物技術(shù)有限責(zé)任公司 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 成都天嘉專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙 麗 |
| 國(guó)省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物，其特征在于以下列結(jié)構(gòu)式表示的以頭孢他美為有效成分的雙功能酯化前體藥物化合物： 式中 R為H，CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2或CH(CH3)C2H5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑，該藥物化合物的化學(xué)名稱為：(6R，7R)-3-甲基-7-[(2-(S)-丙氨酰氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸三甲基乙酰氧甲酯鹽酸鹽；本發(fā)明同時(shí)給出了頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物的結(jié)構(gòu)通式及各種口服劑型。本發(fā)明藥物化合物的水溶性得到了有效提高，吸收快，血藥濃度高，口服生物利用度顯著優(yōu)于鹽酸頭孢他美酯，具有更強(qiáng)和高效的抗菌活性，同時(shí)，其甜度明顯提高，可開(kāi)發(fā)多種口服劑型，尤其更適合兒童及吞咽困難患者服用，擴(kuò)展了本發(fā)明口服固體制劑的應(yīng)用范圍。 |
| 國(guó)際公布 |
