| 公開(公告)號 | CN1926118A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006695.3 |
| 申請日期 | 2005.03.01 |
| 專利名稱 | 二聚的小分子細(xì)胞凋亡增強劑 |
| 主分類號 | C07D249/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/04(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.1 US 60/549,520 |
| 申請(專利權(quán))人 | 德克薩斯大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 帕特里克·G.·哈蘭;王曉東;耶夫·K.·德布拉班德爾;李 林;拉恩尼·馬修·托馬斯;鈴木秀孝 |
| 地址 | 美國德克薩斯州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-01 PCT/US2005/006650 |
| 進入國家日期 | 2006.09.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由式II所代表的二聚化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 式II 其中： R1和R1’選自氫原子，任選取代的甲基，和羥基； R2和R2’選自任選取代的甲基和任選取代的乙基； R3和R3’選自CH2、NH、O和S； R4和R4’選自CH和N； R5-R8以及R5’-R8’選自氫原子，任選雜的、任選取代的烷基，任選雜的、任選取代的鏈烯基，任選雜的、任選取代的炔基，任選雜的、任選取代的芳基，以及 L為將R2、R5、R6或R7和R2’、R5’、R6’或R7’共價連接的連接基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及活性的二聚Smac模擬肽，其通式為M1-L-M2，其中片斷M1和M2為Smac模擬肽單體，L為使活性二聚體中的M1和M2共價連接的連接基團，該二聚模擬肽可促進Caspase活性和凋亡。目標(biāo)癌癥或者炎癥細(xì)胞與有效量的所述活性二聚Smac模擬肽接觸，并檢測到目標(biāo)細(xì)胞的凋亡增加。該接觸步驟可通過給藥包含治療有效量的所述二聚模擬肽的藥物組合物來實施，其中患者可同時或者在此之前接受放射或者化療以治療新增殖性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/084317 英 |
