| 公開(公告)號 | CN1918169A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004334.5 |
| 申請日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 半胱氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.8 SE 0400022-0;2004.5.26 SE 0401332-2 |
| 申請(專利權)人 | 美迪維爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·尼爾松;周曉雄;L·奧頓;B·克拉松;R·諾倫;U·格拉鮑斯卡;P·杰克遜;P·法隆;A·卡爾;M·理萊;M·托澤爾;T·約翰遜;V·迪亞澤;L·克雷斯博;J·康伽斯梅查;T·博諾德 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-06 PCT/GB2005/050003 |
| 進入國家日期 | 2006.08.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式II化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥： 其中 R1和R2之一為鹵素，且另一個為H或鹵素； R3為任選氟化的C1-C5直鏈或支鏈烷基； R4為H；或者 R3與R4一起構(gòu)成螺-C5-C7環(huán)烷基，該環(huán)烷基任選被1-3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基的取代基取代；或者它們?nèi)芜x通過亞甲基基團橋接；或者它們一起構(gòu)成含有選自下列雜原子的C4-C6飽和雜環(huán)：O、NRa、S、S(＝O)2； R5獨立選自H或甲基； E為-C(＝O)-、-S(＝O)m-、-NR5S(＝O)m-、-NR5C(＝O)-、-OC(＝O)-； R6為穩(wěn)定的、任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)，其中該環(huán)或每個環(huán)具有4、5或6個環(huán)原子和0-3個選自S、O和N的雜原子，且其中任選的取代基包含1-3個選自R7的基團； R7獨立選自鹵素、氧代、腈、硝基、C1-C4烷基、-XNRaRb、-XNRbR9、-NRbC1-C4烷基R9、NH2CO-、X-R9、X-O-R9、O-X-R9、X-C(＝O)R9、X-(C＝O)NRaR9、X-NRbC(＝O)R9、X-NHSOmR9、X-S(＝O)mR9、X-C(＝O)OR9、X-NRbC(＝O)OR9； R9獨立為H、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、二氫吲哚基、吡喃基、噻喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯基，其中任一個均任選被R10取代； R10獨立選自羥基、XR9、-XNRaRb、-XNRbR9、-NRbC1-C4烷基R9、硝基、氰基、羧基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4鏈烷�；被柞；� X獨立為鍵或C1-C4烷基； Ra獨立為H、C1-C4烷基或CH3C(＝O)； Rb獨立為H或C1-C4烷基 m獨立為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開為組織蛋白酶K抑制劑的式II化合物，這些化合物可以用于治療或預防骨質(zhì)疏松癥，在式II中，R1和R2之一為鹵素，且另一個為H或鹵素；R3為任選氟化的C1-C4直鏈或支鏈烷基；R4為H；或R3與R4一起和相鄰的主鏈碳原子構(gòu)成螺-C5-C7環(huán)烷基，該環(huán)烷基任選被1-3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基的取代基取代；或者R3與R4任選通過亞甲基基團橋接；或者R3與R4一起構(gòu)成含有選自下列雜原子的C4-C6飽和雜環(huán)：O、NRa、S、S(＝O)2；其中Ra為H、C1-C4烷基或者CH3C(＝O)-；R5獨立選自H或甲基；E為-C(＝O)-、-S(＝O)m-、-NR5S(＝O)m-、-NR5C(＝O)-、-OC(＝O)-；R6為穩(wěn)定的、任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)；m獨立為0、1或2。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066180 英 |
