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新哌啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 萬有制藥株式會社/大岳憲一;水谷清香;善本亮;鴇田滋;金谷章生
公開(公告)號 CN1902177A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200480027372.8  
申請日期 2004.09.21  
專利名稱 新哌啶衍生物  
主分類號 C07D211/58(2006.01)I  
分類號 C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.9.22 JP 330758/2003  
申請(專利權)人 萬有制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 大岳憲一;水谷清香;善本亮;鴇田滋;金谷章生  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2004-09-21 PCT/JP2004/013768  
進入國家日期 2006.03.22  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 紅;劉 鵫  
國省代碼 日本;JP  
主權項 通式(I)表示的化合物或其可藥用鹽, [化1] [式(I)中,X1和X2獨立地表示氮原子或CH,X3表示Os-(CH2)m(其中,s表示0或1,m表示使(m+s)為0或1~4的整數(shù)),Y表示通式(II)所示的基團, [化2] (式(II)中,j、k或l獨立地表示0或1,L1表示C1~C4的低級亞烷基或單鍵,M表示氧原子或通式(III)表示的基團, [化3] (式(III)中,R0表示氫原子或C1~C4的低級亞烷基),Q1表示未取代或具有選自氰基、羥基、低級烷基(該低級烷基還任選被羥基、鹵原子、氨基、芳基、或雜芳基取代)、環(huán)烷基、低級烷氧基(該低級烷氧基還任選被鹵原子取代)、鹵原子、單低級烷基氨基甲;、二低級烷基氨基甲酰基、氨基甲;、環(huán)烷基亞氨基氨基甲;(nèi)酰胺環(huán)、三氟甲基、單低級烷基氨基、二低級烷基氨基和烷;娜〈闹辨溁蛑ф湹牡图壨榛⒖梢猿砗偷腃3~C9環(huán)烷基、苯基、萘基、或可以稠合的3元~8元雜環(huán)(該雜環(huán)基內(nèi)可以具有1~3個選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子)(其中,不包括 1)Y為烷氧基羰基的情況,或 2)上述通式(II)表示的Y為式(II-1) -L-O-Q (II-1) 1 1 (式(II-1)中,L1和Q1表示與式(II)中的L1和Q1同樣的基團)表示的基團的情況)),R1和R2獨立地表示氫原子、鹵原子、直鏈或支鏈的低級烷基、低級烷氧基、或者被2或3個氟原子取代的乙;鵠,但是,不包括1-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-4-(7-氨基甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)苯、1-{4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基}4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯和1-{4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基}-4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯。  
摘要 本發(fā)明提供組胺H3受體拮抗劑,并且提供肥胖癥糖尿病等代謝系統(tǒng)疾病,心絞痛、急性·充血性心力衰竭等各種疾病、特發(fā)性睡眠過度、復發(fā)性睡眠過度等循環(huán)系統(tǒng)疾病、過食癥、情感性精神病、抑郁癥等中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療劑和/或預防劑。組胺H3受體拮抗劑,其特征在于含有通式(I)表示的哌啶衍生物或其可藥用鹽,式中,X1和X2獨立地表示氮原子或CH,Y表示規(guī)定的基團,X3表示OS-(CH2)m,R1和R2獨立地表示氫原子、鹵原子、直鏈或支鏈的低級烷基、低級烷氧基、或者被2或3個氟原子取代的乙酰基,s表示0或1,m表示使(m+s)為0或1~4的整數(shù)。  
國際公布 2005-03-31 WO2005/028438 日  
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