| 公開(公告)號 | CN1890239A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480035893.8 |
| 申請日期 | 2004.11.30 |
| 專利名稱 | 二氮雜二環(huán)壬烯及帶有新的側鏈的四氫吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.5 EP PCT/EP03/13771 |
| 申請(專利權)人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 奧利維爾·貝曾康;蒂埃里·西費朗;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-30 PCT/EP2004/013579 |
| 進入國家日期 | 2006.06.02 |
| 專利代理機構 | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式(I)的化合物，通式I 其中 Y和Z相互獨立地表示氫、氟、甲基，或Y和Z一起形成環(huán)丙基環(huán)；如果k表示整數(shù)1，Y和Z都表示氫； X表示-(CH2)m-N(L)-(CH2)m-、-CH2-CH(K)-CH2-、-CH2CH2-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2SOCH2-、-CH2SO2CH2-、-CO-NL-CO-、-CO-NL-CHR6-、-CHR6-NL-CO-； W表示六員非苯并的苯基或3-或4-位由V取代的雜芳基環(huán)。 V表示-個鍵、-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、或-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-、-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、或-COO-； Q表示低級亞烷基、低級亞烯基； M表示芳基-O(CH2)vR5、雜芳基-O(CH2)vR5、芳基-O(CH2)vO(CH2)wR5、雜芳基-(CH2)vO(CH2)wR5、芳基-OCH2CH(R7)CH2R5、雜芳基-OCH2CH(R7)CH2R5； L表示-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； K表示-H、-CH2OR3、-CH2NR2R3、-CH2NR2COR3、-CH2NR2SO2R3、-CO2R3、-CH2OCONR2R3、-CONR2R3、-CH2NR2CONR2R3、-CH2SO2NR2R3、-CH2SR3、-CH2SOR3、-CH2SO2R3； R1表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基—低級烷基； R2和R2’獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基—低級烷基； R3表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基—低級烷基、芳基—低級烷基、雜芳基—低級烷基、雜環(huán)基—低級烷基、芳氧基—低級烷基、雜芳氧基—低級烷基，其中這些基團可以不取代或被以下基團單一、二-或三取代：羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級烷基，前提是在碳原子為sp3雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； R4和R4’獨立地表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基—低級烷基、羥基—低級烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、低級烷氧基、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’、氰基、-CONR2R2’、SO3H、-SONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子為sp3雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； R6表示氫、低級烷基、低級烷氧基，其中這些基團可以不取代或被以下基團單取代：羥基、-CONH2，、-COOH、咪唑啉基、-NH2、-CN、-NH(NH)NH2； R7表示-OH、OR2、-OCOR2、OCOOR2；或R6和R5與和它們所連接的碳原子相連共同形成一個在2位上由被R2和R2’取代的1，3-二氧戊環(huán)；或R6和R5與它們所連接的碳原子相連共同形成一個1，3-二氧戊環(huán)-2-one-酮環(huán)； k為整數(shù)0或1； m和n表示整數(shù)0或1，附帶條件是如果m表示該整數(shù)1，n表示整數(shù)0，如果n表示整數(shù)1，m表示整數(shù)0；如果k表示整數(shù)0，n表示整數(shù)0；如果X不表示-(CH2)m-N(L)-(CH2)m-，n表示整數(shù)0； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)1、2、3、4、5或6； s為整數(shù)1、2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)1、2、3或4； w為整數(shù)1或2； 以及光學純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內消旋型、和藥學上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型雙環(huán)衍生物及化合物，并以其作為活性成分制造藥物組合物。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種該化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054244 英 |
