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含有稠合吡咯并咔唑的成顆粒組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 賽福倫公司/達(dá)弗·迪卡松;布雷德利·T·麥金太爾;皮尤什·R·帕特爾
公開(公告)號 CN1882594A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480034403.2  
申請日期 2004.11.12  
專利名稱 含有稠合吡咯并咔唑的成顆粒組合物  
主分類號 C07D498/22(2006.01)I  
分類號 C07D498/22(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.20 US 10/718,077  
申請(專利權(quán))人 賽福倫公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 達(dá)弗·迪卡松;布雷德利·T·麥金太爾;皮尤什·R·帕特爾  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-11-12 PCT/US2004/037928  
進(jìn)入國家日期 2006.05.22  
專利代理機構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 組合物,包含具有以下通式的稠合吡咯并咔唑或其立體異構(gòu)體或藥物可接受的鹽形式,至少20%(w/w)硬脂酸聚烴氧基酯和至少一種聚乙二醇:其中 R3和R4選自H,烷基,Cl,Br,CH2OH,CH2SOCH2CH3,CH2SO2CH2CH3,NHCONHC6H5,CH2SCH2CH3,CH2SC6H5,NHCO2CH3,CH2OC(=O)NHCH2CH3,N(CH3)2,CH=NNH,CH2N(CH3)2和CH2OCH2CH3;R7選自H和烷基;R15和R16獨立地選自H,烷基,OH,CH2OH,烷氧基,和CO2烷基。  
摘要 本發(fā)明公開一種含有稠合吡咯并咔唑的非含水的成顆粒組合物。在與水介質(zhì)接觸后,成顆粒組合物自發(fā)分散成為懸浮顆粒,從而形成穩(wěn)定懸浮液,提供口服給藥稠合吡咯并咔唑化合物的大大改進(jìn)的生物利用度。  
國際公布 2005-06-09 WO2005/051958 英  
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