公開(公告)號
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CN1882594A
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公開(公告)日
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2006.12.20
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申請(專利)號
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CN200480034403.2
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申請日期
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2004.11.12
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專利名稱
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含有稠合吡咯并咔唑的成顆粒組合物
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主分類號
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C07D498/22(2006.01)I
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分類號
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C07D498/22(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.20 US 10/718,077
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申請(專利權(quán))人
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賽福倫公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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達(dá)弗·迪卡松;布雷德利·T·麥金太爾;皮尤什·R·帕特爾
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2004-11-12 PCT/US2004/037928
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進(jìn)入國家日期
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2006.05.22
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專利代理機構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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組合物,包含具有以下通式的稠合吡咯并咔唑或其立體異構(gòu)體或藥物可接受的鹽形式,至少20%(w/w)硬脂酸聚烴氧基酯和至少一種聚乙二醇:其中 R3和R4選自H,烷基,Cl,Br,CH2OH,CH2SOCH2CH3,CH2SO2CH2CH3,NHCONHC6H5,CH2SCH2CH3,CH2SC6H5,NHCO2CH3,CH2OC(=O)NHCH2CH3,N(CH3)2,CH=NNH,CH2N(CH3)2和CH2OCH2CH3;R7選自H和烷基;R15和R16獨立地選自H,烷基,OH,CH2OH,烷氧基,和CO2烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開一種含有稠合吡咯并咔唑的非含水的成顆粒組合物。在與水介質(zhì)接觸后,成顆粒組合物自發(fā)分散成為懸浮顆粒,從而形成穩(wěn)定懸浮液,提供口服給藥稠合吡咯并咔唑化合物的大大改進(jìn)的生物利用度。
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國際公布
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2005-06-09 WO2005/051958 英
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