| 公開(公告)號 | CN1863773A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480029387.8 |
| 申請日期 | 2004.10.05 |
| 專利名稱 | 四氫吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/78(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.9 EP PCT/EP03/11146 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 奧利維爾·貝曾康;蒂埃里·西費朗;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-05 PCT/EP2004/011088 |
| 進入國家日期 | 2006.04.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的新型四氫吡啶衍生物 其中 X和Y獨立地表示氫、氟或甲基；X和Y不同時表示氫或X和Y共同形成一個環(huán)丙基環(huán)； W表示苯基或雜芳基環(huán)，該雜芳基環(huán)是六一元環(huán)且非稠環(huán)，該苯基環(huán)和雜芳基環(huán)的3-或4-位由V取代； V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-、-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R2)CONR1-； R1和R2獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、環(huán)烷基-低級烷基； Q表示低級亞烷基、低級亞烯基； M表示氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)3、4、5或6； s為整數(shù)2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； 以及光學純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型四氫吡啶衍生物，并以其作為活性成分制造藥物組合物。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法，包含一種或多種該化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。(I)其中X和Y獨立地表示氫、氟或甲基；X和Y不同時表示氫或X和Y共同形成一個環(huán)丙基環(huán)；W表示苯基或雜芳基環(huán)，該雜芳基環(huán)是六-元環(huán)且非稠環(huán)，該苯基環(huán)和雜芳基環(huán)的3-或4-位由V取代；A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-；U表示芳基、雜芳基；T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R2)CONR1-；R1和R2獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、環(huán)烷基-低級烷基；Q表示低級亞烷基、低級亞烯基；M表示氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040120 英 |
