| 公開(公告)號 | CN1835911A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023534.0 |
| 申請日期 | 2004.08.31 |
| 專利名稱 | 合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及該化合物在合成培哚普利中的用途 |
| 主分類號 | C07C227/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C227/32(2006.01)I;C07C229/16(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07C229/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.1 EP 03292145.4 |
| 申請(專利權)人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·布雷亞爾;C·菲吉耶 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-31 PCT/FR2004/002213 |
| 進入國家日期 | 2006.02.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 合成下式(I)化合物的方法： 式中R代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團， 其特征在于使下式(III)嗎啉酮： 式中P代表氨基官能團的保護基團， *或者在堿存在下與溴化物或三氟甲磺酸烯丙酯反應得到具有(3S，5S)構型的下式(IV)化合物： 式中P如前面所定義， 該化合物在披鈀炭的存在下進行氫化， *或者與碘代丙烷反應得到下式(V)化合物： 式中P如前面所定義， 該化合物經LiOH作用，然后經酯化試劑作用，得到下式(VI)化合物： 式中R和P如前面所定義， 該化合物與氧化劑進行反應，在氨基官能團去保護后得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開合成式(I)衍生物的方法，在式(I)中，R代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團。本發(fā)明的方法可用于合成培哚普利及其藥學可接受鹽。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023755 法 |
