藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
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公開(公告)號
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CN1827615A
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(專利)號
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CN200610025601.3
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申請日期
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2006.04.11
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專利名稱
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藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
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主分類號
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C07D317/26(2006.01)I
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分類號
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C07D317/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設計)人
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張福利;邱友春;張椿年
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地址
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200040上海市北京西路1320號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海天翔知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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陳學雯
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一種(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，將羥基保護的(S)-3，4-二羥基丁�；衔�(II)在有機胺及無水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)，其反應式如下： 其中：X代表鹵原子或咪唑，R1、R2代表氫原子或1～4個碳原子的烷基，R3代表1～6個碳原子的烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種他汀類降血脂藥物合成中間體(5S)-5，6-O-異亞丙基-5，6-二羥基-3-氧代-己酸酯的制備方法，本發(fā)明是以羥基保護的(S)-3，4-二羥基丁�；衔�(II)在有機胺及無水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本發(fā)明方法操作簡便、原料價廉易得、適于規(guī)模化生產(chǎn)。
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國際公布
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