| 公開(公告)號(hào) | CN1812790A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018402.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 用作雌激素受體配體的3-(1-萘基)-2-氰基丙酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I;C07C255/19(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D211/82(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 US 60/466,567;2004.4.28 US 10/833,678 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·J·卡加諾;A·A·布拉扎爾;W·J·穆爾;C·Y·金 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-30 PCT/US2004/013360 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽， 其中 B和D獨(dú)立為CH或N，前提條件是B和D不都為N； R1、R1a、R2各自獨(dú)立為氫、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、硝基、氰基、1-6個(gè)碳原子的硫代烷基、芳基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、CF3、-OCF3、-NR5R6或羥基； 或者R1和R2與它們連接的碳原子一起形成稠合苯環(huán)，這樣形成的萘環(huán)任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、硝基、氰基、1-6個(gè)碳原子的硫代烷基、芳基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、CF3、-OCF3、-NR5R6或羥基； R3為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的芳基烷基、2-7個(gè)碳原子的烯基、環(huán)烷基部分具有3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基甲基、芳基烷氧基烷基、烷氧基烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的二烷基氨基烷基、或烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的Het-烷基； R4為-NR5R6、-OR6、 或A，其中R4中的任何苯環(huán)任選被R7取代； R5和R6各自獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、芳基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的芳基烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的Het-烷基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、1-6個(gè)碳原子的二羥基烷基、或3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基； R7為1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、硝基、氰基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、1-6個(gè)碳原子的硫代烷基、CF3或-OCF3； R8為1-6個(gè)碳原子的烷基； A為氫、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基、烷基和烷氧基部分具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的二烷基氨基烷基、芳基、Het、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、1-6個(gè)碳原子的二羥基烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的Het-烷基、烷基部分具有1-6個(gè)碳原子的芳基烷基或 W為芳基、-Y-芳基或者Het或-Y-Het； Y為-O-或-NH-； Z為O或S； Het為具有4-12個(gè)環(huán)原子而且其中1-3個(gè)環(huán)原子為選自N、O或S的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和雜環(huán)或環(huán)系，其可任選被1-3個(gè)R7取代； 芳基為環(huán)或環(huán)系中具有6-14個(gè)碳原子的芳環(huán)或環(huán)系，其可任選被1-3個(gè)R7取代； 前提條件是R1、R1a或R2中至少1個(gè)不為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，它們用于治療炎性疾病，特別是用于治療動(dòng)脈粥樣硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎癥性腸病、關(guān)節(jié)炎、II型糖尿病以及自身免疫性疾病例如多發(fā)性硬化和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-18 WO2004/099150 英 |
