公開(公告)號
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CN1264838C
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN01815107.8
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申請日期
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2001.07.17
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專利名稱
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用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號
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C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.21 DK PA200001123
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申請(專利權(quán))人
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H·隆德貝克有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·費爾丁;B·班安德森;G·P·史密斯;K·安德森
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地址
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丹麥哥本哈根
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頒證日
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國際申請
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2001-07-17 PCT/DK2001/000507
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進入國家日期
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2003.03.03
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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一種式I的取代吲哚衍生物或其藥學上可接受的酸加成鹽, 式中R1為氫或C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-環(huán)烷基或C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基,所有這些可以被選自以下的基團取代一次或多次:鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、巰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺;蛘逺1為芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基、雜芳基-C1-6-烷基,其中芳基和雜芳基可以被選自以下的基團取代一次或多次:鹵素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羥基、巰基、三氟甲基、三氟甲基磺;虲1-6烷基磺酰基,或者R1為-NR′R″,其中R′和R″獨立選自氫和C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基和雜芳基-C1-6-烷基,所有這些基團可以被選自以下的基團取代一次或多次:鹵素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、C1-6-烷硫基、羥基、巰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺;蛘逺1為飽和或部分飽和的含有1個、2個或3個選自O(shè)、S和基團N-R9的雜原子的5-6元環(huán),其中R9為氫或C1-6-烷基,其任選被選自鹵素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羥基、巰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺;幕鶊F取代; W為一個鍵; m為0-6,n為0-6,并且n+m為2; X為C、CH或N,當X為C時,源于X的虛線表示一個鍵,當X為N或CH時,沒有鍵存在; R2為C1-6-烷基; R3為氫; R4-R7選自氫和鹵素;R8為氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有通式I的多巴胺和血清素受體配體,其中R1-R9、W、n和X的意義如權(quán)利要求書和說明書中所示。本發(fā)明化合物適用于治療某些精神和神經(jīng)疾病,即精神分裂癥、其它精神病、焦慮病、抑郁、偏頭痛、認知性紊亂、ADHD以及改善睡眠。
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國際公布
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2002-01-31 WO2002/008223 英
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