| 公開(公告)號(hào) | CN1777427A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010633.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.26 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的氨基雜芳基化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4965(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.26 US 60/449,588;2004.1.29 US 60/540,229 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘇根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·J·崔;D·普姆拉爾卡;I·博特勞斯;J·Y·褚;L·A·芬克;C·E·哈諾;G·D·小哈里斯;L·賈;J·約翰遜;S·A·科沃杰伊;P-P·孔;X(S)·李;J(Q)·林;J·J·孟;M·D·納姆布;C·G·納爾遜;M·A·佩里什;H·沈;M·特蘭-杜布;A·沃爾特;F-J·張;J·張 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-26 PCT/US2004/005495 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物或其藥物上可接受的鹽、溶劑化物或水合物： 其中： Y為N或CR12； R1選自C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基、3-12元雜脂環(huán)、-O(CR6R7)nR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-CN、-NO2、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-C(O)-NR4R5、-NR4C(O)R5、-C(＝NR6)NR4R5、C1-8烷基、C2-8鏈烯基和C2-8炔基；且R1上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代； R2為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4，、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5且R2上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R8基團(tuán)取代； R3為鹵素、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5，R3上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R8基團(tuán)取代，且相鄰原子上的R3基團(tuán)可以結(jié)合形成C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)基； R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基；或R4、R5、R6和R7中與相同的氮原子結(jié)合的任意兩個(gè)可以與它們所連接的氮一起結(jié)合形成任選含有1-3個(gè)選自N、O和S的另外雜原子的3-12元雜脂環(huán)或5-12元雜芳基；或R4、R5、R6和R7中與相同的碳原子結(jié)合的任意兩個(gè)可以結(jié)合形成C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)基或5-12元雜芳基；且R4、R5、R6和R7上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R8基團(tuán)取代； R8各自獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基、-CN、-O-C1-2烷基、-O-(CH2)nC3-12環(huán)烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元雜脂環(huán))或-O-(CH2)n(5-12元雜芳基)；且R8上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R11基團(tuán)取代； A1為-(CR9R10)n-A2，但： (i)當(dāng)Y為N且R1為取代或未被取代的芳基或取代或未被取代的雜芳基時(shí)，A1為-(CR9R10)n-A2和n不為0；和 (ii)當(dāng)Y為N且R2為H且A1為間-氯芐基時(shí)，R1不為未被取代的哌嗪； R9和R10各自獨(dú)立為氫、鹵素、C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5；R9和R10可以結(jié)合形成C3-12環(huán)烷基、3-12元雜脂環(huán)、C6-12芳基或5-12元雜芳基環(huán)；且R9和R10上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代； A2為C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)基且A2任選被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代； R11各自獨(dú)立為鹵素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)基、5-12元雜芳基、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12環(huán)烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元雜脂環(huán))、-O-(CH2)n(5-12元雜芳基)或-CN且R11上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述的基團(tuán)選自鹵素、-OH、-CN、可以部分或完全鹵化的-C1-12烷基、可以部分或完全鹵化的-O-C1-12烷基、-CO、-SO和-SO2； R12為氫、鹵素、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、C3-12環(huán)烷基、C6-12芳基、3-12元雜脂環(huán)、5-12元雜芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5且R12上的氫各自任選被一個(gè)或多個(gè)R3基團(tuán)取代； R1和R2或R1和R12可以一起結(jié)合形成C6-12芳基、5-12元雜芳基、C3-12環(huán)烷基或3-12元雜脂環(huán)基； m為0、1或2； n為0、1、2、3或4；且 p為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式(1)的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物、包括這些化合物的組合物及其制備方法。通式1的優(yōu)選化合物具有作為蛋白激酶抑制劑、包括作為c-MET抑制劑的活性。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/076412 英 |
