| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1762355A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510116358.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.05.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作平滑肌細(xì)胞增殖抑制劑的（咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/4439(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 98805700.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.2 US 60/047376 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·W·恩德;M·J·澤勒斯科 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療溫血?jiǎng)游镅茉鲋臣膊〉姆椒ǎ摲椒òńo所述溫血?jiǎng)游锸┯妙A(yù)防或治療有效量的式(I)化合物、其立體化學(xué)異構(gòu)形式及其可藥用的酸或堿加成鹽， 其中： 虛線表示可有可無(wú)的鍵； X是氧或硫； R1是氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基、喹啉基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基， 或者是式-Alk1-C(＝O)-R9、-Alk1-S(O)-R9或-Alk1-S(O)2-R9基團(tuán)， 其中Alk1是C1-6鏈烷二基， R9是羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-8烷氨基或者被C1-6烷氧羰基取代的C1-8烷氨基； R2、R3和R16各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar2C1-6烷基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、C2-6鏈烯基、4，4-二甲基唑基；或者 當(dāng)R2與R3毗鄰時(shí)，它們可以一起形成下式的二價(jià)基團(tuán) -O-CH2-O-(a-1)， -O-CH2-CH2-O-(a-2)， -O-CH＝CH-(a-3)， -O-CH2-CH2-(a-4)， -O-CH2-CH2-CH2-(a-5)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(a-6)； R4和R5彼此獨(dú)立為氫、鹵素、Ar1、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基S(O)C1-6烷基或C1-6烷基S(O)2C1-6烷基；R6和R7各自獨(dú)立為氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar2氧基、三鹵代甲基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基，或者當(dāng)R6與R7毗鄰時(shí)，它們可以一起形成下式的二價(jià)基團(tuán) -O-CH2-O-(c-1)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(c-2)； R8是氫、C1-6烷基、氰基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、咪唑基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基，或者下式基團(tuán) -O-R10(b-1)， -S-R10(b-2)， -N-R11R12(b-3)， 其中R10是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、 C1-6烷氧羰基C1-6烷基、或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基團(tuán)； R11是氫、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R12是氫、C1-6烷基、C1-16烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、天然氨基酸、Ar1羰基、Ar2C1-6烷基羰基、氨基羰基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基羰基、羥基、C1-6烷氧基、氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基，或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基團(tuán)； 其中Alk2是C1-6鏈烷二基； R13是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、羥基C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R14是氫、C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R15是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R17是氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、Ar1； R18是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素； R19是氫或C1-6烷基； Ar1是苯基或者被C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵素取代的苯基；以及 Ar2是苯基或者被C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵素取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物在制備抑制平滑肌細(xì)胞增殖的藥物中的應(yīng)用，其中基團(tuán)的定義如說(shuō)明書(shū)所述。 |
| 國(guó)際公布 |
