| 公開(公告)號(hào) | CN1652780A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811131.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.12 |
| 專利名稱 | 可以用作CDK4選擇性抑制劑的二氨基噻唑類化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/426 |
| 分類號(hào) | A61K31/426;A61K31/427;C07D277/42;C07D417/06;C07D417/12;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.17 US 60/381,513 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 褚新階;丁清杰;姜楠;金慶鎮(zhèn);艾倫·約翰·勒韋伊;沃倫·威廉·麥科馬斯;小約翰·吉福伊爾·馬林;杰斐遜·賴特·蒂莉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/004939 2003.5.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物或其藥用鹽或酯：其中，O-R1表示一種選自下列的基團(tuán)：和R2和R3獨(dú)立地選自：H，低級(jí)烷基，或鹵素；R4選自：低級(jí)烷基，低級(jí)烷基-環(huán)烷基，環(huán)烷基，-O-低級(jí)烷基，鹵素，NO2，-S-低級(jí)烷基，-CF3，或-CN；R5選自：H，-O-低級(jí)烷基，低級(jí)烷基，鹵素，或-OH，或者，R4和R5與R4和R5連接的苯環(huán)(C)上的兩個(gè)碳原子和這兩個(gè)碳原子之間的鍵一起可以形成含有5-7個(gè)原子的環(huán)，所述的5-7個(gè)原子的環(huán)任選包括一個(gè)或兩個(gè)雜原子且任選被C1-C4-烷基所取代；R6和R7各自獨(dú)立地選自：H，低級(jí)烷基，被-OH取代的低級(jí)烷基，或-COOR12，或者，基團(tuán)-NR6R7可以是含有5-7個(gè)原子的環(huán)，所述環(huán)任選包括一個(gè)或兩個(gè)另外的雜原子且任選被低級(jí)烷基所取代；R8和R9各自獨(dú)立地選自：H，或低級(jí)烷基；R10選自：H，低級(jí)烷基，被-OH取代的低級(jí)烷基，或-COOR12，R11選自：H，低級(jí)烷基，或被-OH取代的低級(jí)烷基，或-COOR12，R12為低級(jí)烷基；m為1或2；n為0，1或2；前提條件是：m為2且R4為F時(shí)，R5不為H，且再一前提條件是：m為2且R4為低級(jí)烷基時(shí)，R5不為OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型二氨基噻唑化合物：這些化合物抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4(Cdk4)且對(duì)于Cdk2和Cdk1具有選擇性。這些化合物及它們的藥用鹽和酯具有抗增殖活性并且可以用于治療或控制癌癥，特別是實(shí)體瘤。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物，并且涉及它們?cè)谥苽溆糜谥委熁蚩刂瓢┌Y，最特別的是治療或控制乳腺、肺和結(jié)腸及前列腺腫瘤的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/097048 英 2003.11.27 |
