| 公開(公告)號 | CN1216036C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03116192.8 |
| 申請日期 | 2003.04.04 |
| 專利名稱 | 手性氨基醇配體及其在端炔對亞氨的不對稱加成中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C217/48 |
| 分類號 | C07C217/48;C07C215/28;C07D239/70;C07B53/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 姜標(biāo);司玉貴 |
| 地址 | 200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 鄔震中 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種手性氨基醇配體，具有如下結(jié)構(gòu)通式：，其中R1，R2是氨基保護(hù)基，R3是氧保護(hù)基；Z是H、吸電子基團(tuán)或推電子基團(tuán)，所述的氨基保護(hù)基包括烷基、取代烷基、芐基、取代芐基或三烷基硅基保護(hù)基；所述的氧保護(hù)基包括C1～C20的烷基、取代C1～C20的烷基、芐基、取代芐基或三烷基硅基保護(hù)基，所述的烷基或芐基上的取代基包括苯基、萘基、鹵素、硝基、C1～C3羥基、C1～C3羥烷基、C1～C3烷氧基、CN，所述的吸電子基團(tuán)為鹵素、CH3O、OH、NO2、CF3、CH3SO2或者CH3CH2SO2，所述的推電子基團(tuán)為C1～C20的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的手性配體(1R，2R)-2-N，N-取代-1-(4-取代苯基)-3-O-取∴代-1-丙醇，其結(jié)構(gòu)通式如下，其中R1，R2是氨基保護(hù)基，R3是氧保護(hù)基；Z是H，吸電子基團(tuán)或推電子基團(tuán)。該配體應(yīng)用于不對稱合成，尤其是通過其應(yīng)用于不對稱合成DPC961和DPC083的前體，采用的工藝方法為手性配體參與的炔銅或炔鋅對三氟甲基亞氨的不對稱加成，能夠高效手性地合成HIV轉(zhuǎn)移酶的一種高活性抑制劑DPC961和DPC083。 |
| 國際公布 |
