| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1764650A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480008065.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2,3,6-三取代的-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D239/47(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/47(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.26 JP 126021/2003;2003.3.26 JP 126022/2003 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社;賽諾菲-安萬(wàn)特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 渡邊和俊;上原史朗;比企紳介;橫島聰;臼井義浩;奧山昌弘;照田文;有友啟一;小原利行;福永謙二 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-26 PCT/JP2004/004320 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.26 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中Q表示CH或氮原子； R表示可被取代的C1-C12烷基； 環(huán)表示哌嗪環(huán)或哌啶環(huán)； 每個(gè)X獨(dú)立地表示X1-X2- 其中X1表示：氧代；可被取代的C1-C8烷基；可被取代的C3-C8環(huán)烷基；可被取代的可任選地部分氫化的C6-C10芳環(huán)；可被取代的茚滿(mǎn)環(huán)；具有1到4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子并且總共具有5到10個(gè)成環(huán)原子的可任選取代的雜環(huán)；芳烷氧基；由-N(Ra)(Rb)表示的基團(tuán)，其中Ra和Rb相同或不同，并且各自為氫、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺�；�、可被取代的C3-C8環(huán)烷基磺�；�、可被取代的芳烷基磺�；�、可被取代的C6-C10芳基磺�；�、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或?yàn)榫哂?到4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子并且總共具有5到10個(gè)成環(huán)原子的可任選取代的雜環(huán)，或Ra和Rb與相鄰的氮原子一起形成4到7元雜環(huán)，所述雜環(huán)可進(jìn)一步在環(huán)中包含1到4個(gè)選自以下的基團(tuán)：氧原子、硫原子、N-Rc(其中Rc表示氫原子、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺�；�、可被取代的C3-C8環(huán)烷基磺�；�、可被取代的芳烷基磺酰基、可被取代的C6-C10芳基磺�；�、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或表示具有1到4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子并且總共具有5到10個(gè)成環(huán)原子的可任選取代的雜環(huán))、羰基、亞磺�；蚧酋；�，并且所述4到7元雜環(huán)可任選地稠合于可被取代的芳基； X2表示鍵、羰基、亞磺�；�、磺�；�、氧原子、硫原子、可被取代的C1-C4亞烷基或N-Rd(其中Rd表示氫原子、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺�；�、可被取代的C3-C8環(huán)烷基磺�；�、可被取代的芳烷基磺�；�、可被取代的C6-C10芳基磺�；�、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二環(huán)烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8環(huán)烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或表示具有1到4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子并且總共具有5到10個(gè)成環(huán)原子的可任選取代的雜環(huán))； m表示1到3的整數(shù)； 每個(gè)Y獨(dú)立地表示鹵素原子、羥基、氰基、Y1-Y3-，其中Y1表示可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基或可被取代的C6-C10芳環(huán)；Y |
| 摘要 | 一種具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其鹽、其溶劑化物或其水合物,見(jiàn)式(Ｉ)其中Q表示CH或氮原子；R表示C1-C12烷基；環(huán)見(jiàn)式(II)表示哌嗪環(huán)或哌啶環(huán)；每個(gè)X獨(dú)立地表示C1-C8烷基、可任選地部分氫化的C6-C10芳環(huán)、茚滿(mǎn)環(huán)等；m表示1到3的整數(shù)；每個(gè)Y獨(dú)立地表示鹵素原子、羥基、氰基、C1-C6烷基等；n表示0到8的整數(shù)；當(dāng)X和Y基團(tuán)或兩個(gè)Y基團(tuán)連接于相同的碳原子時(shí)，它們可彼此結(jié)合形成C2-C6亞烷基。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-07 WO2004/085408 英 |
